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TAK-715

TAK-715是一種p38 MAPK抑制劑，作用于p38α，IC50為7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β選擇性高28倍多，對(duì)p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1沒(méi)有抑制作用。Phase 2。

TAK-715 Chemical Structure

TAK-715 Chemical Structure

CAS: 303162-79-0

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批次： S292802 DMSO]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.9%
99.9

TAK-715相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

p38 MAPK Signaling Pathways

p38 MAPK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 TAK-715是一種p38 MAPK抑制劑，作用于p38α，IC50為7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β選擇性高28倍多，對(duì)p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1沒(méi)有抑制作用。Phase 2。
靶點(diǎn)
p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
7.1 nM 0.20 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α從THP-1釋放，IC50為48 nM。[1] TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC細(xì)胞，抑制Wnt-3a誘導(dǎo)的hDvl2磷酸化和hDvl2轉(zhuǎn)變。[2] TAK715的酰胺NH通過(guò)氫鍵結(jié)合到p38α的Met109的主鏈羰基上。TAK 715在ATP口袋中結(jié)合相對(duì)較高，占據(jù)疏水性背面口袋，腺嘌呤區(qū)域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly環(huán)的大部分長(zhǎng)度上。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 TAK 715 按10 mg/kg劑量口服處理大鼠，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生，抑制達(dá)87.6%。TAK 715處理小鼠，具有適度的生物利用度，為18.4%，處理大鼠，具有略高的生物利用度，為21.1%。TAK 715處理大鼠，Cmax為0.19 μg/mL，AUC(0-24小時(shí))為1.16 μg?h/mL。TAK 715按30 mg/kg劑量口服處理患佐劑誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎（AA）大鼠模型，顯著降低第二足趾容積，抑制達(dá)25％。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 佐劑誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎（AA）大鼠模型
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 399.51 分子式

C24H21N3OS
CAS號(hào) 303162-79-0 SDF Download TAK-715 SDF
Smiles CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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