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79-6 (CID5721353)

別名: BCL6 inhibitor

79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一種BCL6抑制劑，Kd值為138 μM。

79-6 (CID5721353) Chemical Structure

79-6 (CID5721353) Chemical Structure

CAS: 301356-95-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1204.37 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S825001 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.06%
99.06

79-6 (CID5721353)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一種BCL6抑制劑，Kd值為138 μM。
靶點(diǎn)
Bcl-6 [3]
138 μM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BCL6抑制劑79-6具有細(xì)胞可透過(guò)性，可選擇性地抑制BCL6的轉(zhuǎn)錄抑制活性，但不影響B(tài)CL6的蛋白水平[2]。79-6與位于BTB區(qū)域側(cè)溝的一個(gè)芳香烴口袋結(jié)合，誘導(dǎo)BCL6轉(zhuǎn)錄復(fù)合體被破壞，BCL6靶基因重激活并選擇性殺死依賴于BCL6的DLBCL細(xì)胞[1]。BCL6通過(guò)RD2區(qū)域與MTA3相互作用，抑制終末分化。BCL6通過(guò)其DBD區(qū)域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231細(xì)胞中，79-6抑制細(xì)胞入侵能力和集落形成能力，通過(guò)抑制BCL6增強(qiáng)E-cadherin的mRNA表達(dá)。在乳腺癌細(xì)胞中，79-6可逆轉(zhuǎn)BCL6在間充質(zhì)轉(zhuǎn)化（EMT）正向調(diào)節(jié)過(guò)程、細(xì)胞侵染和E-cadherin轉(zhuǎn)錄抑制過(guò)程中的功能[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MCF-7和MDA231細(xì)胞
濃度 200 μM
孵育時(shí)間 48 h
方法

將MCF-7和MDA231細(xì)胞鋪于濾器的上層小室中，用DMSO或200 μM 79-6處理48小時(shí)。統(tǒng)計(jì)入侵到濾網(wǎng)下層的細(xì)胞數(shù)目。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

對(duì)攜有BCL6依賴性DLBCL移植瘤的SCID小鼠進(jìn)行給藥（79-6,50 mg/kg/天）可引起期腫瘤尺寸65-70%的減少，但對(duì)非BCL6依賴性的DLBCL移植瘤無(wú)影響[1]。在體內(nèi)，79-6抑制BCL6是一種有效的抗淋巴瘤的策略[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 注射了BCL6依賴性細(xì)胞系（OCI-Ly7和SU-DHL6）并形成了腫瘤的SCID小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 457.28 分子式

C15H9BrN2O6S2
CAS號(hào) 301356-95-6 SDF --
Smiles C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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