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Naproxen Sodium

別名: RS-3650 中文名稱:萘普生鈉

Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑,作用于COX-1COX-2時,IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。

Naproxen Sodium Chemical Structure

Naproxen Sodium Chemical Structure

CAS: 26159-34-2

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批次: S162602 Water]50 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.99%
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生物活性

產(chǎn)品描述 Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑,作用于COX-1COX-2時,IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。
特性 Naproxen作用于完整細胞,抑制 COX-1時的選擇性和抑制 COX-2差不多。
靶點
COX-2 [1] COX-1 [1]
5.2 μM 8.7 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Naproxen作用于完整細胞,抑制COX-1和 COX-2效果差不多,IC50分別為2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。[1] 在體外,Naproxen作用于大鼠和人類,降低LPS誘導的PGE2和TXB2產(chǎn)量,抑制PGE2 時,IC50分別為30.7 μM和79.5 μM,抑制TXB2時,IC50 分別為72.4 μM 和48.3 μM。[2] Naproxen抑制人血小板TXB2產(chǎn)量和LPS誘導的人單核細胞TXB2 產(chǎn)量,IC50分別為5.7和6.4, 也稍微選擇性抑制組成型和誘導型COX-2,作用于COX-1的IC50值與作用于COX-2 的IC50值之比為6.3。[3] 只有高濃度Naproxen作用于HCA-7結腸癌細胞48小時,能顯著誘導凋亡,IC50為1.45 mM。[4]
激酶實驗 測定完整細胞中COX-1和COX-2活性
為了測定COX-1和COX-2抑制效果, 分別用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)處理牛主動脈內皮細胞(BAEC)30分鐘,及用1 μg/mL Endotoxin處理培養(yǎng)的J774.2巨噬細胞12小時,誘導產(chǎn)生COX-2,隨后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)處理30分鐘。加入30 μM花生四烯酸, 細胞在37oC下再溫育15分鐘。移除培養(yǎng)基,通過放射性免疫測定而測定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成,用于測量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。
細胞實驗 細胞系 人類結腸癌HCA-7細胞系
濃度 溶于培養(yǎng)基中,終濃度為20 mM 左右
孵育時間 24和48小時
方法 用Naproxen分別處理細胞24和48小時。溫育末期,通過胰蛋白酶化 作用獲得細胞,用臺酚藍溶液(0.04% wt/vol) 染色,然后在Neubauer計數(shù)室中計數(shù),用于測定細胞活力。
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 在體內,Naproxen處理大鼠,降低LPS誘導的PGE2和TXB2產(chǎn)量,IC50分別為12.8 μM和5.9 μM,說明Naproxen 是非選擇性COX抑制劑。[2] Naproxen作用于患Carrageenan誘導關節(jié)炎的痛覺缺失大鼠模型,IC50為27 μM,作用于酵母性發(fā)熱大鼠,IC50為40 μM,抑制PGE2和TXB2時,IC50分別為13 μM和5 μM。[5]
動物實驗 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 2.5,10或25 mg/kg
Administration 靜脈注射或腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05900336 Recruiting
Dysmenorrhea|Menstrual Pain|Non-steroidal Anti-inflammatory Drug
Mclean Hospital|United States Department of Defense|NorthShore University HealthSystem
March 25 2024 Phase 4
NCT05844995 Completed
Orthodontic Pain
Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)|Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide
September 13 2023 Phase 1
NCT05411718 Recruiting
T Cells|Colorectal Cancer|Lynch Syndrome
M.D. Anderson Cancer Center|National Institutes of Health (NIH)|National Cancer Institute (NCI)
March 21 2023 Phase 2
NCT05026320 Completed
Soft Tissue Injury
Bayer|Deutsche Sporthochschule K?ln
August 8 2021 Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 252.24 分子式

C14H13NaO3

CAS號 26159-34-2 SDF Download Naproxen Sodium SDF
Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC)C(=O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Water : 50 mg/mL (198.22 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (39.64 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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