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Naproxen Sodium
別名: RS-3650 中文名稱：萘普生鈉
Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑，作用于COX-1和COX-2時，IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。
Naproxen Sodium Chemical Structure
CAS: 26159-34-2
產(chǎn)品質控
Naproxen Sodium相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Naproxen Sodium (RS-3650) 是一種非選擇性環(huán)氧合酶(COX)抑制劑，作用于COX-1和COX-2時，IC50分別為8.7 μM和5.2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Naproxen作用于完整細胞，抑制 COX-1時的選擇性和抑制 COX-2差不多。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Naproxen作用于完整細胞，抑制COX-1和 COX-2效果差不多，IC50分別為2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。[1] 在體外，Naproxen作用于大鼠和人類，降低LPS誘導的PGE2和TXB2產(chǎn)量，抑制PGE2 時，IC50分別為30.7 μM和79.5 μM，抑制TXB2時，IC50 分別為72.4 μM 和48.3 μM。[2] Naproxen抑制人血小板TXB2產(chǎn)量和LPS誘導的人單核細胞TXB2 產(chǎn)量，IC50分別為5.7和6.4, 也稍微選擇性抑制組成型和誘導型COX-2，作用于COX-1的IC50值與作用于COX-2 的IC50值之比為6.3。[3] 只有高濃度Naproxen作用于HCA-7結腸癌細胞48小時，能顯著誘導凋亡，IC50為1.45 mM。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 測定完整細胞中COX-1和COX-2活性 | |||
| 為了測定COX-1和COX-2抑制效果, 分別用Naproxen(0.1 ng/mL到1 mg/mL)處理牛主動脈內皮細胞(BAEC)30分鐘,及用1 μg/mL Endotoxin處理培養(yǎng)的J774.2巨噬細胞12小時，誘導產(chǎn)生COX-2，隨后用 Naproxen (0.1 ng/mL到 1 mg/mL)處理30分鐘。加入30 μM花生四烯酸, 細胞在37oC下再溫育15分鐘。移除培養(yǎng)基，通過放射性免疫測定而測定 6-keto-PGF1α, PGE2, 凝血氧烷B2, 或PGF2α 的形成，用于測量IC50作用于COX-1 和COX-2的IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類結腸癌HCA-7細胞系 | ||
| 濃度 | 溶于培養(yǎng)基中，終濃度為20 mM 左右 | |||
| 孵育時間 | 24和48小時 | |||
| 方法 | 用Naproxen分別處理細胞24和48小時。溫育末期，通過胰蛋白酶化 作用獲得細胞，用臺酚藍溶液(0.04% wt/vol) 染色，然后在Neubauer計數(shù)室中計數(shù)，用于測定細胞活力。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在體內，Naproxen處理大鼠，降低LPS誘導的PGE2和TXB2產(chǎn)量，IC50分別為12.8 μM和5.9 μM,說明Naproxen 是非選擇性COX抑制劑。[2] Naproxen作用于患Carrageenan誘導關節(jié)炎的痛覺缺失大鼠模型，IC50為27 μM，作用于酵母性發(fā)熱大鼠，IC50為40 μM，抑制PGE2和TXB2時，IC50分別為13 μM和5 μM。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 2.5,10或25 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05900336 | Recruiting | Dysmenorrhea|Menstrual Pain|Non-steroidal Anti-inflammatory Drug |
Mclean Hospital|United States Department of Defense|NorthShore University HealthSystem |
March 25 2024 | Phase 4 |
| NCT05844995 | Completed | Orthodontic Pain |
Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)|Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide |
September 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05411718 | Recruiting | T Cells|Colorectal Cancer|Lynch Syndrome |
M.D. Anderson Cancer Center|National Institutes of Health (NIH)|National Cancer Institute (NCI) |
March 21 2023 | Phase 2 |
| NCT05026320 | Completed | Soft Tissue Injury |
Bayer|Deutsche Sporthochschule K?ln |
August 8 2021 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 252.24 | 分子式 | C14H13NaO3 |
| CAS號 | 26159-34-2 | SDF | Download Naproxen Sodium SDF |
| Smiles | CC(C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC)C(=O)[O-].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Water : 50 mg/mL (198.22 mM) DMSO : 10 mg/mL ( (39.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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