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UK-371804 HCl

UK-371804是一種有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制劑，Ki為10 nM，其選擇性良好，對(duì)uPA的選擇性比對(duì)tPA高4000倍，比對(duì)plasmin高2700倍。

UK-371804 HCl Chemical Structure

UK-371804 HCl Chemical Structure

CAS: 256476-36-5

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UK-371804 HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 UK-371804是一種有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制劑，Ki為10 nM，其選擇性良好，對(duì)uPA的選擇性比對(duì)tPA高4000倍，比對(duì)plasmin高2700倍。
靶點(diǎn)
uPA [1]
(Cell-free assay)
10 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在體外，UK-3718046能夠抑制人類慢性傷口液中的外源性u(píng)PA，IC50為0.89 μM[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在急性切除傷口模型（豬）中，UK-3718046能夠滲透進(jìn)入傷口、抑制外源性u(píng)PA活性，而對(duì)傷口愈合沒(méi)有其他副作用[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 豬（急性切除傷口模型）
Dosages 10 mg/mL
Administration 局部給藥（topical delivery）
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06349590 Not yet recruiting
Colorectal Cancer
University of Chicago
 April 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05286710 Recruiting
Deep Vein Thrombosis
RenJi Hospital|First People''s Hospital of Hangzhou|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University|Affiliated Hospital of Nantong University|Chengdu University of Traditional Chinese Medicine|Second Affiliated Hospital of Suzhou University|Liuzhou Workers Hospital|Shanghai Pudong New Area People''s Hospital|Zhejiang University
 October 26 2022 Not Applicable
NCT05356767 Recruiting
Pharmacomechanical Thrombolysis|Deep Vein Thrombosis
Chengdu University of Traditional Chinese Medicine
 April 1 2022 --
NCT04705766 Recruiting
SARS-CoV Infection|Covid19|Corona Virus Infection|Acute Kidney Injury|Kidney Injury
University of California San Francisco|Rush University Medical Center|University of Michigan|University of California
 March 1 2021 --
NCT04796493 Active not recruiting
Mesenteric Traction Syndrome
Rigshospitalet Denmark
 March 16 2021 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 422.29 分子式

C14H16ClN5O4S.HCl
CAS號(hào) 256476-36-5 SDF Download UK-371804 HCl SDF
Smiles CC(C)(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)C(=CN=C2N=C(N)N)Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 16 mg/mL ( (37.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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