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GSK'547

GSK'547是一種高度選擇性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制劑,在小鼠藥代動(dòng)力學(xué)研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。

GSK'547 Chemical Structure

GSK'547 Chemical Structure

CAS: 2226735-55-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
2mg 1204.18 現(xiàn)貨
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批次: S878701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.86%
99.86

GSK'547相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 GSK'547是一種高度選擇性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制劑,在小鼠藥代動(dòng)力學(xué)研究中,口服暴露量相比GSK'963提高400倍。
靶點(diǎn)
RIP1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在體外,GSK'547的處理可指導(dǎo)骨髓來(lái)源的巨噬細(xì)胞發(fā)展成免疫原性表型,MHC-II, TNFa和IFNg表達(dá)上調(diào),同時(shí)降低CD206, IL-10和TGFb的表達(dá)。此外,GSK'547還在骨髓來(lái)源的巨噬細(xì)胞中上調(diào)STAT1信號(hào),降低STAT3、STAT5和STAT6信號(hào)。經(jīng)GSK'547處理的巨噬細(xì)胞擁有更強(qiáng)的捕捉抗原能力[1]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 L929細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 30 min
方法

用不同濃度的GSK'547對(duì)細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理,處理30分鐘。24小時(shí)后,通過(guò)檢測(cè)系細(xì)胞內(nèi)ATP水平檢測(cè)細(xì)胞死亡。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

讓小鼠通過(guò)食物進(jìn)行GSK'547給藥,在體內(nèi)GSK'547的濃度在24小時(shí)內(nèi)處于穩(wěn)定水平,高于在L929細(xì)胞中的IC50值。在持續(xù)6周的給藥過(guò)程中,GSK'547在體內(nèi)可維持高濃度水平。GSK'547耐受性良好,沒(méi)有明顯的病理學(xué)特征。在具有原位胰腺導(dǎo)管腺癌的小鼠中,相較于對(duì)照組和Nec-1s處理組,GSK'547可減少其腫瘤負(fù)荷并延長(zhǎng)其生存時(shí)間。GSK'547可防止已建立的腫瘤和肝轉(zhuǎn)移[1]。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 100 mg/kg/day
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06317285 Not yet recruiting
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
GlaxoSmithKline
April 1 2024 Phase 2
NCT06104319 Recruiting
Non-alcoholic Fatty Liver Disease
GlaxoSmithKline
January 22 2024 Phase 2
NCT06188507 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
GlaxoSmithKline
January 11 2024 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 396.39 分子式

C20H18F2N6O

CAS號(hào) 2226735-55-1 SDF --
Smiles C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 29 mg/mL ( (73.16 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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