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SHP099 HCl

SHP099是一種高效的、選擇性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制劑，IC50為0.071 μM，對(duì)SHP1沒有活性。

SHP099 HCl Chemical Structure

SHP099 HCl Chemical Structure

CAS: 2200214-93-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
5mg 794.74 現(xiàn)貨
25mg 2432.76 現(xiàn)貨
100mg 5488.04 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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常與SHP099 HCl一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Omipalisib (GSK2126458)

SHP099 HCl和Omipalisib可減少體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。

Bye BA, et al. bioRxiv (2023): 2023-08.

Osimertinib (AZD9291)

SHP099 HCl和Osimertinib強(qiáng)烈抑制PC-9和HCC827細(xì)胞中的p-MEK和p-ERK。

Kano H, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Sep;20(9):1653-1662.

Alectinib

SHP099 HCl和Alecitinib可有效抑制H3122和ABC-19細(xì)胞的生長(zhǎng)。

Kano H, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Sep;20(9):1653-1662.

Trametinib (GSK1120212)

SHP099 HCl和Trametinib抑制KRAS擴(kuò)增的GC細(xì)胞的細(xì)胞增殖。

Wong GS, et al. Nat Med. 2018 Jul;24(7):968-977.

SX-682

SHP099 HCl和SX-682阻斷粒細(xì)胞骨髓源性抑制細(xì)胞(gMDSC)遷移。

Tang KH, et al. Cancer Discov. 2022 Jan;12(1):47-61.

SHP099 HCl相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MGH045-2A Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
MGH065-1B Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
MGH073-2B Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
MGH049-1A Function assay 5 μM 14 days As a single agent, SHP099 had minimal effect on cell proliferation 29505033
U2OS cells Function assay 0, 1, 3, 6, 12, 25, 50 μM SHP099 reduces pErk levels in wild-type U2OS cells. 30375388
KYSE-520 Proliferation assay 5 days inhibition of cell proliferation with an IC50 of 1.4 μM 27347692
MOLM14 Antiproliferative assay 3 days Antiproliferative activity against human MOLM14 cells after 3 days by CellTiter-Glo luminescence assay, IC50 = 0.9 μM. 29089257
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生物活性

產(chǎn)品描述 SHP099是一種高效的、選擇性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制劑，IC50為0.071 μM，對(duì)SHP1沒有活性。
靶點(diǎn)
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)
0.07 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 SHP099抑制細(xì)胞增殖（KYSE-520細(xì)胞），IC50為1.4 μM。在磷酸酶和激酶庫中，SHP099對(duì)其沒有明顯的生化抑制活性，說明SHP099對(duì)SHP2具有選擇性。此外，在Caco-2細(xì)胞中，SHP099溶解性好（在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM）并具有高的通透性，沒有明顯外流現(xiàn)象[1]。SHP099可使SHP2穩(wěn)定在自我抑制的構(gòu)象。它抑制RAS-ERK信號(hào)通路、抑制酪氨酸激酶受體所驅(qū)動(dòng)的癌細(xì)胞增殖。臨床前臨床前安全性藥理學(xué)檢測(cè)時(shí)，在常用的49種藥物不良反應(yīng)靶點(diǎn)中，SHP099對(duì)5HT3僅有中等活性。SHP099對(duì)SHP1沒有活性，在依賴于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520細(xì)胞中，它能抑制p-ERK，IC50約為0.25 μM，但在A2058細(xì)胞中無此效應(yīng)。在這些細(xì)胞中，p-AKT的水平未收到影響。SHP099在依賴于RTK的細(xì)胞中，通過直接作用于SHP2抑制MAPK信號(hào)通路和細(xì)胞增殖[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 KYSE-520細(xì)胞
濃度 20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM
孵育時(shí)間 2 h
方法

將KYSE-520以30,000個(gè)細(xì)胞/孔的密度培養(yǎng)于96孔板，培養(yǎng)過夜，加入SHP2抑制劑（20, 6.6, 2.2, 0.74, 0.24, 0.08和0.027 μM），于37℃下進(jìn)行孵育，孵育2小時(shí)。加入30 μL lysis buffer終止孵育反應(yīng)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot EGFR / pEGFR / GAB1 / pSHP2 / GRB2 / SOS1 pMEK / MEK / pERK / Erk pERK / Bcl-xL / p85 PARP 30605687
Growth inhibition assay Cell viability 29568093
Immunofluorescence insulin receptor 30931927
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一種有效的、選擇性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制劑，在移植瘤動(dòng)物模型中，能夠濃度依賴性地抑制相應(yīng)的信號(hào)通路并具有抗腫瘤活性[1]。在KYSE520移植瘤模型中，口服SHP099會(huì)帶來劑量依賴式的抗腫瘤活性，耐受良好[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 裸鼠 (移植瘤模型)
Dosages 10, 30 或 100 mg/kg qd
Administration 口服填喂

化學(xué)信息&溶解度

分子量 388.72 分子式

C16H20Cl3N5
CAS號(hào) 2200214-93-1 SDF --
Smiles Cl.CC1(N)CCN(CC1)C2=CN=C(C(=N2)N)C3=CC=CC(=C3Cl)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 10 mg/mL (25.72 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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