Selitrectinib (LOXO-195)
別名: BAY 2731954
Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一種具有口服活性、高度有效的、選擇性TRK激酶抑制劑，對TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值為2-9.8 nM。它對靶點的選擇性是對其他98%所檢測的非TRK激酶的1000倍以上。
Selitrectinib (LOXO-195) Chemical Structure
CAS: 2097002-61-2
產品質控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Selitrectinib (LOXO-195)相關產品
| 相關靶點 | TrkA TrkB TrkC | 點擊展開 |
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| 相關產品 | ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Altiratinib N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一種具有口服活性、高度有效的、選擇性TRK激酶抑制劑，對TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值為2-9.8 nM。它對靶點的選擇性是對其他98%所檢測的非TRK激酶的1000倍以上。 | |||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LOXO-195在體外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在濃度為1 μM時，LOXO-195對目標靶點的選擇性比對98%其他檢測激酶（庫中包含228種激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91細胞系中，LOXO-195能有效地抑制其細胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84種細胞系中，濃度即使高達10 μM的LOXO-195對細胞生長也沒有抑制作用[1]。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在由ΔTRKA驅動的腫瘤中，LOXO-195有效地減少磷酸化TRKA水平。在四種依賴于TRKA的腫瘤模型中（通過接種包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12細胞構建的腫瘤模型），LOXO-195可引起腫瘤生長抑制作用[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04275960 | Completed | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
February 28 2020 | Phase 1 |
| NCT03215511 | Completed | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
July 3 2017 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 380.42 | 分子式 | C20H21FN6O |
| CAS號 | 2097002-61-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1CCC2=C(C=C(C=N2)F)C3CCCN3C4=NC5=C(C=NN5C=C4)C(=O)N1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (99.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (39.43 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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