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SRT3025 HCl
SRT3025是一種具有口服活性的SIRT1小分子激活劑。
SRT3025 HCl Chemical Structure
CAS: 2070015-26-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S848101
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.72%
99.72
SRT3025 HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5 | 點擊展開 |
|---|---|---|
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SRT3025是一種具有口服活性的SIRT1小分子激活劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SRT3025抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細胞分化，而不影響其生存。在骨髓來源的巨噬細胞中，SRT3025通過激活A(yù)MPK并對RelA/p65 lysine 310進行脫乙酰化，抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細胞分化[2]。SRT3025改善造血功能的作用發(fā)揮得比康復(fù)龍[藥]快，它并不是通過直接激活造血細胞中的Sirt1起作用。SRT3025可能是通過下調(diào)Egr1來抑制p21的轉(zhuǎn)錄[3]。SRT3025可激活野生型Sirt1蛋白，但不能激活其E230K突變型[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HPDE, Panc-1, SU86.86, Patu8988t細胞 | ||
| 濃度 | 0-5 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將細胞用不同濃度的SRT3025處理72小時后，進行MTT檢測。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SRT3025能夠抑制Panc-1移植瘤的腫瘤生長，盡管其效力不如體外抑制Panc-1細胞的生存能力的效力。SRT3025在小鼠中耐受良好，可能可以在多種疾病得到應(yīng)用[1]。SRT3025處理后能夠使造血干細胞擴增并增多血細胞，但SRT3025的長期給藥并不會永久地增加或減少重建造血能力[3]。在Apoe-/-小鼠中，SRT3025能夠減少血漿膽固醇水平、炎癥反應(yīng)和動脈粥樣硬化，增加肝臟Ldlr表達和Pcsk9的累積[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Female athymic nu/nu mice |
| Dosages | 50-200 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01340911 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline |
June 3 2011 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 606.2 | 分子式 | C31H31N5O2S2.HCl |
| CAS號 | 2070015-26-6 | SDF | Download SRT3025 HCl SDF |
| Smiles | COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (164.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (8.24 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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