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UNC2025 HCl

別名: UNC2025 hydrochloride

UNC2025 HCl 是一種有效且口服生物可利用的雙重MER/FLT3抑制劑，IC50分別為0.74 nM 和 0.8 nM，選擇性比作用于Axl和 Tyro3大約高20倍。

UNC2025 HCl Chemical Structure

UNC2025 HCl Chemical Structure

CAS: 2070015-17-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1203.58 現(xiàn)貨
25mg 3674.06 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S757601 Water]100 mg/mL]false]DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false 純度： 99.87%
99.87

UNC2025 HCl相關(guān)產(chǎn)品

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
A549 cells Function assay 50-300 nM Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay 25068800
32D cells Function assay 1 h Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM 25068800
697 cells? Function assay 1 h Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM 25068800
Molm-14 cells Function assay 1 h Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM 25068800
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生物活性

產(chǎn)品描述 UNC2025 HCl 是一種有效且口服生物可利用的雙重MER/FLT3抑制劑，IC50分別為0.74 nM 和 0.8 nM，選擇性比作用于Axl和 Tyro3大約高20倍。
靶點
Mer [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)		 Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
0.74 nM 0.8 nM 14 nM 17 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在697 B-ALL細胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 為2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML細胞系中，UNC-2025顯著抑制依賴于Mer8和Flt3的集落形成。[1]在H2228和H1299細胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信號的下游，比如基底的和受激的pAKT與pERK1/2。在四個NSCLC細胞系中，UNC-2025也會誘導(dǎo)凋亡性細胞死亡，并減少集落形成。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負荷697急性白血病腫瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表現(xiàn)出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶點抑制。[1]在負荷H2228或A549腫瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制腫瘤生長。[2]
動物實驗 Animal Models 移植 697 急性白血病細胞的 NOD/SCID/gamma小鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 513.12 分子式

C28H41ClN6O
CAS號 2070015-17-5 SDF Download UNC2025 HCl SDF
Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (194.88 mM)

DMSO : 25 mg/mL ( (48.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (15.59 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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