Z-FA-FMK

別名: (1S)-Z-FA-FMK

目錄號(hào)：S7391 Purity: 99.69%

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制劑,同時(shí)還可抑制Caspases.

Z-FA-FMK Chemical Structure

CAS: 197855-65-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	808.35	現(xiàn)貨
5mg	2769.87	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.69%

99.69

Z-FA-FMK相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Aloxistatin (E64d) Calpeptin Odanacatib MG-101 (ALLN) E-64 NEM (N-Ethylmaleimide) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制劑,同時(shí)還可抑制Caspases.

靶點(diǎn)

cysteine protease ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Z-FA-FMK通過(guò)成纖維細(xì)胞和破骨細(xì)胞抑制纖維狀膠原的降解。^[2] Z-FA-FMK通過(guò)抑制巨噬細(xì)胞中NF-kappaB依賴性基因的表達(dá)而抑制LPS誘導(dǎo)的細(xì)胞因子的產(chǎn)生。 ^[3] 在體外實(shí)驗(yàn)中，Z-FA-FMK有效阻斷分裂原和IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖。^[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	PBMCs
	濃度	~100 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	有絲分裂原刺激后的T細(xì)胞增殖使用[³H]胸腺嘧啶整合測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，PBMCs或純化的T細(xì)胞接種在96孔板，z-FA-FMK存在或不存在下，用PHA (5微克/毫升)刺激，抗CD3 mAb (5 微克/毫升)與抗CD28 mAb (2.5 微克/毫升) 或PMA與離子霉素共刺激。細(xì)胞培養(yǎng)72小時(shí)，最后16小時(shí)加入[甲基-³H]胸苷(0.037 MBq)。使用Tomtec自動(dòng)化的多孔采集器將細(xì)胞采集到玻璃纖維濾墊上。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在鼻內(nèi)肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK顯著增加肺和血液中肺炎球菌的生長(zhǎng)。^[4]在重癥綜合性免疫缺陷小鼠體內(nèi)，Z-FA-FMK阻斷Ras致癌腫瘤和宿主心臟組織的呼吸道病毒感染。^[5]

參考文獻(xiàn)
[1] Rasnick D. Anal Biochem. 1985, 149(2), 461-465. [2] van Noorden CJ, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 178(1), 178-184. [3] Schotte P, et al. J Biol Chem. 2001, 276(24), 21153-21157. [4] Lawrence CP, et al. J Immunol. 2006, 177(6), 3827-3836. [5] Kim M, et al. Antivir Ther. 2010, 15(6), 897-905. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Rasnick D. Anal Biochem. 1985, 149(2), 461-465.
[2] van Noorden CJ, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 178(1), 178-184.
[3] Schotte P, et al. J Biol Chem. 2001, 276(24), 21153-21157.

[4] Lawrence CP, et al. J Immunol. 2006, 177(6), 3827-3836.
[5] Kim M, et al. Antivir Ther. 2010, 15(6), 897-905.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	386.42	分子式	C₂₁ H₂₃ F N₂ O₄
CAS號(hào)	197855-65-5	SDF	Download Z-FA-FMK SDF
Smiles	CC(C(=O)CF)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL (124.21 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (87.98 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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