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UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制劑,IC50為29 nM,對GAC比對GLS2更具有選擇性。
UPGL00004 Chemical Structure
CAS: 1890169-95-5
相關產(chǎn)品 | Telaglenastat (CB-839) BPTES JHU-083 GK921 | 點擊展開 |
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相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制劑,IC50為29 nM,對GAC比對GLS2更具有選擇性。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 將UPGL00004與anti-VEGF抗體bevacizumab組合給藥,能有效地抑制三陰性乳腺癌細胞的生長和腫瘤生長[2]。 |
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細胞實驗 | 細胞系 | 乳腺癌細胞 | ||
濃度 | 0-10 μM | |||
孵育時間 | 6天 | |||
方法 | 將乳腺癌細胞置于完全培養(yǎng)基中,37℃細胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。將細胞以1 × 104/孔的密度鋪于12孔板。培養(yǎng)細胞過夜,使細胞貼壁生長。然后加入不同濃度的藥物處理6天。每隔一天更換一次新鮮培養(yǎng)基和藥物。低6天,用胰蛋白酶將細胞從孔板上分離下來,進行計數(shù)。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 將UPGL00004與anti-VEGF抗體bevacizumab組合給藥,可在人類移乳腺癌移植瘤模型中抑制腫瘤生長[2]。 |
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動物實驗 | Animal Models | 人三陰性乳腺癌移植瘤模型(NOD/SCID小鼠) |
Dosages | 1 mg/kg | |
Administration | i.p. |
分子量 | 534.66 | 分子式 | C25H26N8O2S2 |
CAS號 | 1890169-95-5 | SDF | -- |
Smiles | C1CN(CCC1NC2=NN=C(S2)NC(=O)CC3=CC=CC=C3)C4=NN=C(S4)NC(=O)CC5=CC=CC=C5 | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (46.75 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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