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AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid

別名: AZD5153 HNT salt

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對(duì)BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調(diào)節(jié)劑來促進(jìn)促癌基因的表達(dá)。

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure

AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure

CAS: 1869912-40-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2530.71 現(xiàn)貨
5mg 1204.71 現(xiàn)貨
25mg 4013.89 現(xiàn)貨
100mg 12040.18 現(xiàn)貨
1g 78378.35 現(xiàn)貨
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AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathways

Epigenetic Reader Domain信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HCT116 Function assay 18 hrs Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from N-terminal NanoLuc-tagged BRD4 bromodomain 1 (44 to 168 residues) (unknown origin) expressed in HCT116 cells after 18 hrs by NanoBRET assay?, IC50 = 1.6 μM. 28195723
HCT116 Function assay 18 hrs Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from NanoLuc-tagged full length BRD4 (unknown origin) expressed in HCT116 cells after 18 hrs by NanoBRET assay?, IC50 = 0.005 μM. 28195723
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生物活性

產(chǎn)品描述 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對(duì)BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調(diào)節(jié)劑來促進(jìn)促癌基因的表達(dá)。
靶點(diǎn)
FL-BRD4 [1]
(Cell-based assay)
5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

不像其他的單價(jià)抑制劑，AZD5153能同時(shí)與BRD4的兩個(gè)溴區(qū)結(jié)合。AZD5153顯著地影響MYC、E2F和mTOR的轉(zhuǎn)錄程序。而其對(duì)mTOR信號(hào)通路的調(diào)節(jié)與細(xì)胞系對(duì)AZD5153的敏感性有關(guān)。在U2OS細(xì)胞中，AZD5153有效地破壞BRD4 foci，IC50=1.7 nM。AZD5153在所檢測(cè)的各個(gè)細(xì)胞系中有效地下調(diào)MYC蛋白水平（不論其對(duì)AZD5153的敏感性）。AML、MM和DLBCL細(xì)胞系對(duì)AZD5153高度敏感[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MV-4-11, MM.1S, K562細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 48 h
方法

流式分析檢測(cè)凋亡：用AZD5153或I-BET762處理MV-4-11, MM.1S和K562細(xì)胞，處理48小時(shí)。收集細(xì)胞，并終濃度為5 μmol/L的CellEvent在37℃下染色30分鐘。然后進(jìn)行流式分析。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot NRG1 / BRD4 / GAPDH NRG1 / BRD4 / GAPDH NRG1 / BRD4 / GAPDH BRD4 / C-MYC / GAPDH cle-PARP / cle-caspase3 / GAPDH Wee1 / CDK1 / p-CDK1 / GAPDH 30036377
Growth inhibition assay Tumor Volume / Body Weight 29636547
IHC cle-caspase3 / cle-PARP / Ki-67 31523195
Immunofluorescence CDC6 p-S54 29636547
ELISA IL-10 / IL-12 32184777
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

AZD5153在體內(nèi)多種移植瘤模型中（如急性髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤），可導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)停滯或消退。在AML移植瘤和人類全血中，AZD5153可調(diào)節(jié)MYC和HEXIM1[1]。攜帶MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在給藥后2、4、8小時(shí)監(jiān)測(cè)其藥效活性（瘤內(nèi)c-Myc水平）發(fā)現(xiàn)，給藥后8小時(shí)后化合物濃度在血漿中游離濃度<0.2 μM，c-Myc表達(dá)大幅度下降[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models CB17 SCID和SCID beige小鼠
Dosages --
Administration by oral gavage mini-pump infusion 或 s.c
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03205176 Completed
Malignant Solid Tumors|Lymphoma|Ovarian Cancer|Breast Cancer|Pancreatic Cancer|Prostate Cancer
AstraZeneca
 June 30 2017 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 667.75 分子式

C25H33N7O3.C11H8O3
CAS號(hào) 1869912-40-2 SDF --
Smiles CC1C(=O)N(CCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5OC)C=C4)C.C1=CC2=C(C=CC(=C2)O)C=C1C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (149.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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