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FTI 277 HCl

FTI 277 HCl 是一種有效的選擇性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，IC50為500 pM，選擇性比密切相關(guān)的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血癥。

FTI 277 HCl Chemical Structure

FTI 277 HCl Chemical Structure

CAS: 180977-34-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1184.22 現(xiàn)貨
25mg 3911.61 現(xiàn)貨
100mg 8171.03 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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FTI 277 HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 FTI 277 HCl 是一種有效的選擇性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，IC50為500 pM，選擇性比密切相關(guān)的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血癥。
靶點
FTase [1]
(Cell-free assay)
500 pM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

FTI-277抑制Ras加工，IC50 為100 nM，但不抑制全細(xì)胞中四異戊二烯化Rap1A加工。FTI-277誘導(dǎo)細(xì)胞質(zhì)非法尼化H-Ras積累，在細(xì)胞質(zhì)中積累無活性的Ras/Raf，并阻斷H-RasF細(xì)胞中組成型MAPK激活。[1] FTI-277引起輻射后細(xì)胞凋亡增加，并增加H-ras轉(zhuǎn)化的大鼠胚胎細(xì)胞的輻射敏感性。[2]在耐藥骨髓瘤細(xì)胞中，F(xiàn)TI-277也會抑制細(xì)胞生長，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[3]在SH-SY5細(xì)胞中，F(xiàn)TI-277減少細(xì)胞退化，活化，c-Jun-N端激酶級聯(lián)和Ras激活過程中甲基苯丙胺誘導(dǎo)的毒性作用。[4]
激酶實驗 FTase 和 GGTase I 活性測定
測定60,000×g人Burkitt淋巴瘤(Daudi)細(xì)胞上清液中的FTase 和GGTase I 活性。抑制研究通過測定Ras CAAX模擬肽抑制[3H]farnesyl和 [3H]geranylgeranyl分別從[3H]farnesylpyrophosphate 與 [3H]geranylgeranylpyrophosphate轉(zhuǎn)移到H-Ras-CVLS 與 H-Ras-CVLL的能力進(jìn)行。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 8226，U266，和 H929 多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系
濃度 ~10 μM
孵育時間 96小時
方法

細(xì)胞以8000–14 000細(xì)胞/孔接種于96孔板。建立FTI-277的劑量響應(yīng)曲線，細(xì)胞在3.75倍10-7 M 到1倍 10-5 M范圍內(nèi)兩倍連續(xù)稀釋的培養(yǎng)液中培養(yǎng)96小時。然后連續(xù)藥物接觸，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓚絡(luò)合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下測量。IC50s 和 95%置信區(qū)間通過劑量反應(yīng)曲線線性部分的回歸分析計算。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)TI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血癥。[5]
動物實驗 Animal Models HBV/HDV-轉(zhuǎn)基因的 FVB 小鼠
Dosages 50 mg/kg/d
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 484.07 分子式

C22H30ClN3O3S2
CAS號 180977-34-8 SDF Download FTI 277 HCl SDF
Smiles COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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