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BAY 1436032
BAY-1436032是具有高度選擇性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制劑。BAY-1436032對多種IDH1-R132X突變體的酶活性具有兩位數納摩爾級別的效力。在患者來源或是表達不同IDH1突變的工程細胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的釋放。
BAY 1436032 Chemical Structure
CAS: 1803274-65-8
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | BAY-1436032是具有高度選擇性的、有效的、具有口服生物利用度的mIDH1抑制劑。BAY-1436032對多種IDH1-R132X突變體的酶活性具有兩位數納摩爾級別的效力。在患者來源或是表達不同IDH1突變的工程細胞系中，BAY-1436032能有效地抑制2-HG的釋放。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BAY 1436032對突變型IDH1R132H蛋白的IC50為15 nM，而對野生型IDH和結構相似的IDH2蛋白的IC50分別為20 μM和>100 μM。BAY 1436032不僅可在具有IDH1R132H和IDH1R132C突變的細胞中減少2-HG水平，也能在那些具有R132G、R132S或R132L突變位點的細胞中以同等效力抑制2-HG，而對IDH2 R172M突變沒有效力。在原代神經膠質瘤細胞培養(yǎng)基中，BAY 1436032可減少細胞的增殖和誘導分化。在大鼠肝細胞和小鼠肝微粒體中，BAY 143603具有較低的代謝清除率[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人源NCH551b膠質瘤細胞 | ||
| 濃度 | 500 nM和2.5 μM | |||
| 孵育時間 | 1天 | |||
| 方法 | 將細胞以4000細胞/孔的密度接種于96孔板，讓細胞懸浮。 每種條件做3個復孔。接種后，用500 nM和2.5 μM的BAY 1436032處理1天，然后在第7、14和21天進行檢測。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | BAY 1436032的藥代動力學特性使其適用于口服途徑。在大鼠體內中的藥代動力學參數表明，BAY 1436032具有較低的清除率和高口服生物利用度?？诜﨎AY 1436032可使移植了IDH1突變腫瘤的小鼠延長壽命。在顱內異種移植模型中，BAY 1436032可誘導分化[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BalbC裸鼠 |
| Dosages | 15-150 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03127735 | Completed | Leukemia Myeloid Acute |
Bayer |
June 14 2017 | Phase 1 |
| NCT02746081 | Active not recruiting | Solid Tumors |
Bayer |
May 26 2016 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 489.53 | 分子式 | C26H30F3N3O3 |
| CAS號 | 1803274-65-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1CC(CC(C1)(C)C)N2C3=C(C=C(C=C3)CCC(=O)O)N=C2NC4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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