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Eltanexor (KPT-8602)

別名: ONO-7706，ATG-016

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制劑。在AML細(xì)胞系，IC50范圍為20-211 nM。

Eltanexor (KPT-8602) Chemical Structure

Eltanexor (KPT-8602) Chemical Structure

CAS: 1642300-52-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2858.31 現(xiàn)貨
2mg 1204.67 現(xiàn)貨
5mg 2432.47 現(xiàn)貨
25mg 6470.34 現(xiàn)貨
100mg 12039.59 現(xiàn)貨
1g 49877.43 現(xiàn)貨
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Eltanexor (KPT-8602)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制劑。在AML細(xì)胞系，IC50范圍為20-211 nM。
靶點(diǎn)
XPO1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在細(xì)胞活力檢測中，KPT-8602是AML細(xì)胞的有效抑制劑[1]。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核輸出，誘導(dǎo)原代CLL細(xì)胞的凋亡并顯著地抑制彌漫性大b細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系的增殖[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Human CLL cells
濃度 0-10 μM
孵育時(shí)間 24 h 和 48 h
方法

MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot XPO1 26654943
Immunofluorescence p62 / p53 p53 / NPM1 31088931
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 KPT-8602具有口服活性，與selinexor具有類似的藥代動(dòng)力學(xué)活性，但血腦屏障的穿透性顯著減少。在大鼠和猴子中的毒性檢測顯示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，這可能是由于它無法穿透血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與selinexor相比，厭食癥、心神不安、體重減少的癥狀減少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，對人源AML細(xì)胞中，能達(dá)到幾乎完全消除。KPT-8602對正常的造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞的毒性甚微[1]。在重復(fù)給藥后，KPT-8602不會在血漿中積累并能延長人類白血病移植瘤模型的生存時(shí)間[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice
Dosages 15?mg/kg
Administration 口服填喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05918055 Recruiting
Myelodysplastic Syndromes
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 November 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT02649790 Active not recruiting
Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)|Acute Myeloid Leukemia (AML)|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS
Karyopharm Therapeutics Inc
 January 2016 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 428.29 分子式

C17H10F6N6O
CAS號 1642300-52-4 SDF Download Eltanexor (KPT-8602) SDF
Smiles C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (198.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.33 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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