Tenalisib
別名: RP6530
Tenalisib是一種有效的、選擇性的PI3Kδ/γ抑制劑，對PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分別為24.5 nM和33.2 nM。它對δ/γ的選擇性比對α和β亞型高300倍和100倍以上。
Tenalisib Chemical Structure
CAS: 1639417-53-0
產品質控
批次：
純度：
99.78%
99.78
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Tenalisib是一種有效的、選擇性的PI3Kδ/γ抑制劑，對PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分別為24.5 nM和33.2 nM。它對δ/γ的選擇性比對α和β亞型高300倍和100倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RP6530是一種特異的雙重PI3K δ/γ抑制劑，對其選擇性比對其他PI3K亞型和245種激酶高數倍。RP6530在永生化B細胞淋巴瘤細胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，濃度依賴性地抑制其細胞生長。其細胞生長抑制作用在DLBCL細胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更為突出：RP6530對其細胞活力的減少通常還伴隨著對pAKT的抑制，EC50分別為6和70 nM。對患者來源的原代細胞處理以4 μM RP6530將導致細胞死亡的增多。RP6530的處理對細胞早期凋亡沒有影響[1]。RP6530在卵巢癌細胞中對癌癥干細胞具有有效的抑制作用[2]。對MM-1S和MM1-R細胞處理以1 μM RP6530，導致其細胞周期在G2/M阻滯，而極少數細胞在SubG0期。它還能引起MM-1S和MM-1R細胞中pAKT水平降低70-90%[3]。RP6530對炎癥反應的有效調節(jié)可參與調控腫瘤微環(huán)境[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MM-1S和MM-1R細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 在MM細胞系中檢測1 μM RP6530 + BORT（0.1 nM-1 μM）組合給藥處理對細胞增殖的影響。化合物處理72小時，應用MTT試驗檢測增殖；AnnexinV/PI染色法檢測凋亡潛能。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在人體中，10 mg 劑量的RP6530，其預計的T1/2, Cmax和AUC0-t分別為9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，給藥劑量為3 mg/kg，給藥后的6-12小時，RP6530具有良好的藥代動力學特征，其血藥濃度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分別大于70%和大于100%，半衰期分別為2小時和3小時[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06189209 | Recruiting | Triple Negative Breast Cancer (TNBC) |
Rhizen Pharmaceuticals SA|Incozen Therapeutics Pvt Ltd |
March 4 2024 | Phase 2 |
| NCT03770000 | Completed | T Cell Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
March 12 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03471351 | Terminated | Classical Hodgkin Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
July 18 2018 | Phase 1 |
| NCT02567656 | Completed | Lymphoma T-Cell Peripheral|Lymphoma T-Cell Cutaneous |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
September 2015 | Phase 1 |
| NCT02017613 | Completed | Lymphoma B-Cell|T-Cell Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
November 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 415.42 | 分子式 | C23H18FN5O2 |
| CAS號 | 1639417-53-0 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (120.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (33.7 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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