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Tenalisib

別名: RP6530

Tenalisib是一種有效的、選擇性的PI3Kδ/γ抑制劑，對PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分別為24.5 nM和33.2 nM。它對δ/γ的選擇性比對α和β亞型高300倍和100倍以上。

Tenalisib Chemical Structure

Tenalisib Chemical Structure

CAS: 1639417-53-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2432.43 現(xiàn)貨
2mg 1286.4 現(xiàn)貨
5mg 2211.83 現(xiàn)貨
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Tenalisib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tenalisib是一種有效的、選擇性的PI3Kδ/γ抑制劑，對PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分別為24.5 nM和33.2 nM。它對δ/γ的選擇性比對α和β亞型高300倍和100倍以上。
靶點
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
24.5 nM 33.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 RP6530是一種特異的雙重PI3K δ/γ抑制劑，對其選擇性比對其他PI3K亞型和245種激酶高數(shù)倍。RP6530在永生化B細胞淋巴瘤細胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，濃度依賴性地抑制其細胞生長。其細胞生長抑制作用在DLBCL細胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更為突出：RP6530對其細胞活力的減少通常還伴隨著對pAKT的抑制，EC50分別為6和70 nM。對患者來源的原代細胞處理以4 μM RP6530將導(dǎo)致細胞死亡的增多。RP6530的處理對細胞早期凋亡沒有影響[1]。RP6530在卵巢癌細胞中對癌癥干細胞具有有效的抑制作用[2]。對MM-1S和MM1-R細胞處理以1 μM RP6530，導(dǎo)致其細胞周期在G2/M阻滯，而極少數(shù)細胞在SubG0期。它還能引起MM-1S和MM-1R細胞中pAKT水平降低70-90%[3]。RP6530對炎癥反應(yīng)的有效調(diào)節(jié)可參與調(diào)控腫瘤微環(huán)境[1]。
細胞實驗 細胞系 MM-1S和MM-1R細胞
濃度 1 μM
孵育時間 72 h
方法

在MM細胞系中檢測1 μM RP6530 + BORT（0.1 nM-1 μM）組合給藥處理對細胞增殖的影響?；衔锾幚?2小時，應(yīng)用MTT試驗檢測增殖；AnnexinV/PI染色法檢測凋亡潛能。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在人體中，10 mg 劑量的RP6530，其預(yù)計的T1/2, Cmax和AUC0-t分別為9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，給藥劑量為3 mg/kg，給藥后的6-12小時，RP6530具有良好的藥代動力學(xué)特征，其血藥濃度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分別大于70%和大于100%，半衰期分別為2小時和3小時[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06189209 Recruiting
Triple Negative Breast Cancer (TNBC)
Rhizen Pharmaceuticals SA|Incozen Therapeutics Pvt Ltd
 March 4 2024 Phase 2
NCT03770000 Completed
T Cell Lymphoma
Rhizen Pharmaceuticals SA
 March 12 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03471351 Terminated
Classical Hodgkin Lymphoma
Rhizen Pharmaceuticals SA
 July 18 2018 Phase 1
NCT02567656 Completed
Lymphoma T-Cell Peripheral|Lymphoma T-Cell Cutaneous
Rhizen Pharmaceuticals SA
 September 2015 Phase 1
NCT02017613 Completed
Lymphoma B-Cell|T-Cell Lymphoma
Rhizen Pharmaceuticals SA
 November 2013 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 415.42 分子式

C23H18FN5O2
CAS號 1639417-53-0 SDF --
Smiles CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (120.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (33.7 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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