Ezetimibe (SCH-58235)

別名: SCH-58235 中文名稱：伊折麥布

目錄號：S1655 Purity: 99.91%

Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。

Ezetimibe (SCH-58235) Chemical Structure

CAS: 163222-33-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1070.65	現(xiàn)貨
50mg	814.21	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.91%

99.91

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生物活性

產(chǎn)品描述

Ezetimibe (SCH-58235) 是一種有效的、選擇性的膽固醇吸收抑制劑，用來降低膽固醇。

靶點

NPC1L1 ^[6]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ezetimibe顯著降低總膽固醇，LDL膽固醇和甘油三酸酯，以及適度增加高密度脂蛋白膽固醇。^[1] 在Caco-2細胞中，Ezetimibe降低31％的膽固醇運輸，但不影響黃醇轉(zhuǎn)運。Ezetimibe導致表面受體SR-BI，Niemann-Pick C1型類似蛋白1，ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運子，亞族A（ABCA1）和核受體維甲酸受體（ RAR）的γ，固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受體（LXR）的β亞基的mRNA的表達顯著降低。^[2]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a		28933629

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	西式，含低脂肪且無膽固醇飲食的小鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇水平分別從964至374 毫克/分升，從726至231毫克/分升，而從516至178毫克/分升。Ezetimibe減少主動脈粥樣硬化病變的表面積，從對照組的20.2％到西方飲食組的4.1％和低脂肪膽固醇飲食小鼠的7.0％。Ezetimibe減少頸動脈粥樣硬化病變的橫截面面積，在西部和低脂膽固醇飲食組中為97%，在無膽固醇的小鼠中為91%。在西部，低脂肪和無膽固醇的飲食的小鼠中，Ezetimibe抑制膽固醇吸收，降低血漿膽固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制動脈粥樣硬化。^[3] 在臨床前動物模型中，Ezetimibe有效抑制膽固醇運輸穿過腸壁，從而降低血漿膽固醇血癥。在大鼠中，Ezetimibe消除腸道的胰腺外分泌功能，同時保持膽汁流量。^[4] 在膽固醇喂養(yǎng)的倉鼠中，Ezetimibe降低血漿膽固醇和肝膽固醇積累，ED50為0.04 毫克/千克。^[5]

參考文獻
[1] Clader JW, et al. J Med Chem, 2004, 47(1), 1-9. [2] During A, et al. J Nutr, 2005, 135(10), 2305-2312. [3] Davis HR Jr, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12), 2032-2038. [4] Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2471-2477. [5] van Heek M, et al. Br J Pharmacol, 2001, 134(2), 409-417. [6] Davis HR, et al. J Atheroscler Thromb. 2007, 14(3):99-108. + 展開

參考文獻

[1] Clader JW, et al. J Med Chem, 2004, 47(1), 1-9.
[2] During A, et al. J Nutr, 2005, 135(10), 2305-2312.
[3] Davis HR Jr, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12), 2032-2038.

[4] Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2471-2477.
[5] van Heek M, et al. Br J Pharmacol, 2001, 134(2), 409-417.
[6] Davis HR, et al. J Atheroscler Thromb. 2007, 14(3):99-108.

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化學信息&溶解度

分子量	409.4	分子式	C₂₄H₂₁F₂NO₃
CAS號	163222-33-1	SDF	Download Ezetimibe (SCH-58235) SDF
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (197.85 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
I am planning to deliver Ezetimibe per orally and wonder proper vehicle for Ezetimbie and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

回答：
S1655 Ezetimibe can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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