Zorifertinib (AZD3759)

目錄號(hào)：S7971 Purity: 99.87%

Zorifertinib (AZD3759)是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對(duì)EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分別為0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。

Zorifertinib (AZD3759) Chemical Structure

CAS: 1626387-80-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	800.57	現(xiàn)貨
25mg	2434.48	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Zorifertinib (AZD3759)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Rociletinib (CO-1686) WZ4002 Genistein Poziotinib PD153035 PD153035 HCl Allitinib tosylate AEE788 (NVP-AEE788) Pelitinib (EKB-569) Canertinib dihydrochloride Varlitinib Icotinib (BPI-2009H) Nazartinib (EGF816) NSC228155 PD168393 Olmutinib (BI 1482694) AZ5104 Lazertinib CL-387785 (EKI-785) TAK-285 Daphnetin Pyrotinib dimaleate Alflutinib (Furmonertinib) mesylate EGFR Inhibitor Chrysophanic Acid Norcantharidin WZ8040 Butein Cyasterone Avitinib (Abivertinib) CNX-2006 MTX-211 Naquotinib(ASP8273) Tuxobertinib (BDTX-189) WZ3146 (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) Tyrphostin 9 EAI045 zipalertinib (TAS6417) Almonertinib (HS-10296) AG-18	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
H3255 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative against human H3255 cells expressing EGFR L858R mutant after 72 hrs by MTS assay, IC50=0.007 μM	26313252
PC9 cells	Function assay		Inhibition of EGFR exon19 deletion mutant phosphorylation in human PC9 cells, IC50=0.0074 μM	26313252
H838 cells	Function assay		Inhibition of EGFR phosphorylation in human H838 cells, IC50=0.0645 μM	26313252
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

EGFR (L858R) ^[1] (Cell-free assay)	EGFR (exon 19Del) ^[1] (Cell-free assay)	EGFR (WT) ^[1] (Cell-free assay)
0.2 nM	0.2 nM	0.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在H3255 (L858R)細(xì)胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50為7.2 nM。AZD3759對(duì)pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細(xì)胞PC-9和H3255的增殖表現(xiàn)出抑制作用，IC50分別為7.7 nM和7 nM，對(duì)H838細(xì)胞的增殖沒(méi)有活性。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	作用于EGFR酶的化合物的IC50測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	化合物對(duì)EGFR WT和突變體酶的抑制活性使用CisBio均相時(shí)間分辨熒光法(HTRF, Cat No. 62TK0PEJ)根據(jù)制造商說(shuō)明進(jìn)行評(píng)估。試驗(yàn)中使用的最終酶濃度分別為0.1 nM(EGFR野生型)，0.03 nM(L858R)，和0.026 nM(Exon19Del)，對(duì)應(yīng)于EGFR酶的Km值，使用的相應(yīng)ATP分別為0.8 μM，4 μM 和 25 μM。簡(jiǎn)而言之，3 μL ATP 和2 μM TK生物素-多肽底物在連續(xù)稀釋的化合物存在和缺乏的條件下，于室溫環(huán)境中在384孔Greiner白色聚苯乙烯測(cè)試板中進(jìn)行培養(yǎng)。加入3 μL能夠使底物多肽磷酸化的激酶起始反應(yīng)，試驗(yàn)緩沖液包含1 mM DTT，5 mM MgCl2，1 mM MnCl2，和0.01% CHAPS。培育30分鐘后，加入6 μl檢測(cè)試劑混合物停止反應(yīng)，檢測(cè)試劑中包含250 nM Strep-XL665 和在檢測(cè)緩沖液中稀釋的TK Ab銪穴合物。將板培育1小時(shí)，然后使用Perkin Elmer 的EnVision多標(biāo)閱讀器根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)HTRF設(shè)置，激發(fā)波長(zhǎng)為320 nm，分別在615 nm和665 nm下測(cè)量熒光。計(jì)算出的665 nm/615 nm下的信號(hào)比與酶活性成比例。對(duì)每個(gè)激酶產(chǎn)生50%抑制的化合物濃度(IC50)使用四參數(shù)擬合計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	PC-9 (exon 19Del)，H3255 (L858R) 和 H838 (wt) 細(xì)胞
	濃度	~30 mM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞增殖使用MTS方法測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，將細(xì)胞接種到96孔板(以在72小時(shí)試驗(yàn)期間允許其以對(duì)數(shù)生長(zhǎng)的密度接種)，并在37 °C和 5% CO₂下培育過(guò)夜。然后細(xì)胞在30-0.0003 mM濃度范圍內(nèi)的化合物中暴露72小時(shí)。對(duì)于MTS端點(diǎn)，細(xì)胞增殖通過(guò)CellTiter Aqueous非放射性細(xì)胞增殖試驗(yàn)試劑根據(jù)制造商方案測(cè)量。吸光度通過(guò)Tecan Ultra的儀器測(cè)量。進(jìn)行給藥前測(cè)量，將處理細(xì)胞的生長(zhǎng)減少為未處理細(xì)胞一半所需的濃度(GI50)值使用吸光率讀數(shù)測(cè)定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AZD3759在狗體內(nèi)表現(xiàn)出良好的口服活性，并且能夠廣泛滲透到猴子大腦中。在腦轉(zhuǎn)移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起顯著的劑量依賴性抗腫瘤作用。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷PC-9 (Exon19Del)腫瘤的小鼠
	Dosages	~15 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02228369	Completed	EGFR Mutation Positive Advanced Non Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	November 5 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Zeng Q, et al. J Med Chem. 2015, 58(20), 8200-8215.

參考文獻(xiàn)

[1] Zeng Q, et al. J Med Chem. 2015, 58(20), 8200-8215.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	459.90	分子式	C₂₂H₂₃ClFN₅O₃
CAS號(hào)	1626387-80-1	SDF	Download Zorifertinib (AZD3759) SDF
Smiles	CC1CN(CCN1C(=O)OC2=C(C=C3C(=C2)C(=NC=N3)NC4=C(C(=CC=C4)Cl)F)OC)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (197.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (43.48 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 44 mg/mL (95.67 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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