Lirametostat (CPI-1205)

別名: CPI 1205, CPI1205

目錄號：S8353 Purity: 99.01%

Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的選擇性組蛋白賴氨酸甲基轉移酶EZH2的抑制劑，對EZH2和EZH1的IC50分別為2 nM和52 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。

Lirametostat (CPI-1205) Chemical Structure

CAS: 1621862-70-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3988.53	現(xiàn)貨
2mg	1204.78	現(xiàn)貨
5mg	2211.94	現(xiàn)貨
25mg	7125.55	現(xiàn)貨
100mg	20229.34	現(xiàn)貨
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產品質控

批次： S835302 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.01%

99.01

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產品描述

Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的選擇性組蛋白賴氨酸甲基轉移酶EZH2的抑制劑，對EZH2和EZH1的IC50分別為2 nM和52 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。

靶點

EZH2 ^[1] (Cell-free assay)	EZH1 ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	52 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在多發(fā)性骨髓瘤和漿細胞瘤細胞模型中，EZH2抑制劑CPI-1205的處理能夠導致細胞凋亡^[2]。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在體內實驗中，CPI-1205具有極好的口服生物利用度。在重復給藥的過程中，動物對CPI-1205具有良好的耐受性，沒有明顯地體重減少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比較高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在這兩個物種中，都有比較好的口服利用度，分別為44.6%和46.2%。在毒性檢測中，其耐受良好，在恢復期間，毒性作用是具有可逆性的^[1]。
動物實驗	Animal Models	CB-17 SCID小鼠
	Dosages	160 mg/kg orally twice daily
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02395601	Completed	B-Cell Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals	March 2015	Phase 1

參考文獻
[1] Vaswani RG, et al. J Med Chem. 2016. [2] Shilpi Arora, et al. Blood. 2016, 128:5672.

參考文獻

[1] Vaswani RG, et al. J Med Chem. 2016.
[2] Shilpi Arora, et al. Blood. 2016, 128:5672.

化學信息&溶解度

分子量	518.57	分子式	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃
CAS號	1621862-70-1	SDF	Download Lirametostat (CPI-1205) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.83 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (192.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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