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Efavirenz
別名: DMP-266 中文名稱：依法韋侖
Efavirenz是一種合成的、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，具有抗病毒活性。
Efavirenz Chemical Structure
CAS: 154598-52-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Efavirenz相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HBV RT HIV RT RT | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Efavirenz是一種合成的、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，具有抗病毒活性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Efavirenz對人工培養(yǎng)的惡性膠質(zhì)瘤和已分化的人神經(jīng)母細胞瘤細胞的線粒體呼吸功能具有直接的抑制作用[2]。ER應(yīng)激標(biāo)記物，包括CHOP和GRP78的表達，eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz處理后上調(diào)。 Efavirenz還增強了胞質(zhì)內(nèi)鈣離子容量并誘導(dǎo)了內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激時的形態(tài)變化。這樣的效應(yīng)在線粒體功能改變的細胞(Rho)中被減弱[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人腦膠質(zhì)瘤U-251MG,成神經(jīng)細胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM, 25μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 將SH-SY5Y和U-251MG細胞用vehicle, 10 μM efavirenz或25 μM efavirenz處理1小時后，測定其氧氣消耗速率。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在ApoE(-/-)小鼠中，Efavirenz會導(dǎo)致動脈硬化，但在實驗所檢測的濃度和處理時間下，并不會引起斑塊進展的升高[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.) | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04842981 | Terminated | Arthritis Rheumatoid|Interaction |
University of Southern Denmark|Odense University Hospital|Hospital of South West Jutland|King Christian X′Hospital for Rheumatic Diseases|Sygehus Lillebaelt|Odense Patient Data Explorative Network |
May 25 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04840641 | Completed | Healthy Volunteers|Drug Drug Interaction |
University of Southern Denmark|SignaTope GmbH Germany |
March 25 2021 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 315.67 | 分子式 | C14H9ClF3NO2 |
| CAS號 | 154598-52-4 | SDF | Download Efavirenz SDF |
| Smiles | C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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