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Trapidil

別名: Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine 中文名稱:曲匹地爾,唑嘧胺

Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑,可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖。

Trapidil Chemical Structure

Trapidil Chemical Structure

CAS: 15421-84-8

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Trapidil相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗劑,可以抑制生成PDGF的神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖。
靶點(diǎn)
PDGF [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Trapidil會(huì)破壞PDGF和PDGF受體的自分泌環(huán),具有顯著的抗增殖活性[1]。100-400 μg/ml trapidil通過不同的生長(zhǎng)因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)顯著地減少細(xì)胞增殖,其中,對(duì)PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有濃度依賴性并十分特異。Trapidil是一種抗血小板聚集藥物,對(duì)多種誘聚劑具有活性,如膠原、ADP、花生四烯酸、PAF和鈣離子載體。它通過阻滯thromboxane A2的生物合成并于受體水平對(duì)之進(jìn)行拮抗發(fā)揮作用。同時(shí)刺激環(huán)前列腺素的生物合成和釋放[2]。Trapidil在骨髓細(xì)胞和造骨細(xì)胞共同培養(yǎng)的培養(yǎng)基中,強(qiáng)烈地抑制破骨細(xì)胞形成,而不影響NF-κB配體的受體激活劑(RANKL)或是造骨細(xì)胞中的護(hù)骨素的表達(dá)。除此之外,trapidil還能抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞前體向破骨細(xì)胞的分化形成。Trapidil減少RANKL誘導(dǎo)的活化T細(xì)胞核因子NFATc1的表達(dá),而不影響c-Fos的表達(dá)。據(jù)報(bào)道,Trapidil還抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信號(hào)通路和活化的PKA[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類系膜細(xì)胞
濃度 100 μg/ml
孵育時(shí)間 96 h
方法

通過臺(tái)盼藍(lán)染料拒染試驗(yàn)和LDH試驗(yàn)檢測(cè)細(xì)胞活力。將細(xì)胞接種于無血清培養(yǎng)基中,并處理以不同的分裂素和藥物。然后離心測(cè)定LDH濃度。收集超聲處理后的細(xì)胞上清液作為陽(yáng)性對(duì)照。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Trapidil是抗血小板藥,對(duì)PDGF具有特異性拮抗作用,在大鼠和兔子氣囊血管成形術(shù)后,Trapidil具有抗增殖效果[1]。在動(dòng)物模型中,Trapidil對(duì)破骨細(xì)胞形成和interleukin-1誘導(dǎo)的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,沒有異常的癥狀,如體重變化、腹瀉、高燒、震顫等[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models ICR小鼠
Dosages 5 或 20 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 205.26 分子式

C10H15N5

CAS號(hào) 15421-84-8 SDF Download Trapidil SDF
Smiles CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 41 mg/mL ( (199.74 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 41 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol : 41 mg/mL (199.74 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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