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Deflazacort

別名: MDL 458 中文名稱：地夫可特

Deflazacort (MDL 458) 是一種糖皮質(zhì)激素，是一種抗炎劑和免疫抑制劑。

Deflazacort Chemical Structure

Deflazacort Chemical Structure

CAS: 14484-47-0

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Deflazacort 相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Deflazacort (MDL 458) 是一種糖皮質(zhì)激素，是一種抗炎劑和免疫抑制劑。
靶點(diǎn)
Glucocorticoid receptor [1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠中，Deflazacort導(dǎo)致胸腺重量顯著和等量下降，這表明總免疫原性組織顯著減少的影響。[1] 在大鼠中，Deflazacort降低胸腺重量和日增重。Deflazacort降低肝IFG-I和GHR mRNA表達(dá)。[2] Deflazacort（DFC）是雜環(huán)糖皮質(zhì)激素，具有抗炎活性，但是具有降低的副作用。在海馬和肝中，Deflazacort和[3H]地塞米松（DEX）類似地誘導(dǎo)體內(nèi)的ornithine脫羧酶活性，雖然慢性治療后體重?fù)p失顯著減少程度比DFC低。[3] Deflazacort誘導(dǎo)骨鈣素（OC）血漿產(chǎn)率（PPR）劑量依賴性下降。Deflazacort和prednisolone增加羊中吸收后的血漿葡萄糖和血漿鈣水平，但這些效果之間沒(méi)有顯著差異。[4] 與安慰劑處理相比，Deflazacort，尤其是與L-arginine聯(lián)用，使股四頭肌從損傷誘發(fā)再生（Myf5的表達(dá)），盡管運(yùn)動(dòng)后膜通透性立即增加。Deflazacort獨(dú)自可防止典型的功能漸進(jìn)損失（通過(guò)自愿長(zhǎng)跑超過(guò)24小時(shí)檢測(cè)），這在安慰劑治療的小鼠中3個(gè)月后觀察到。[5] Deflazacort導(dǎo)致GH分泌較少顯著改變，并不對(duì)生長(zhǎng)激素分泌總量產(chǎn)生負(fù)面影響。[6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04791345 Unknown status
Healthy Volunteers
Parc de Salut Mar
 February 26 2021 Phase 1
NCT03783923 Terminated
Limb-Girdle Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
 October 31 2019 Phase 3
NCT03642145 Withdrawn
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
 October 31 2018 Phase 3
NCT02251600 Completed
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
 December 2014 Phase 1
NCT02286622 Completed
Renal Impairment
PTC Therapeutics
 December 2014 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.52 分子式

C25H31NO6
CAS號(hào) 14484-47-0 SDF Download Deflazacort SDF
Smiles CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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