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Pentamidine isethionate

中文名稱：噴他脒羥乙磺酸鹽，依西酸噴他脒

Pentamidine 是一種PRL 磷酸酶抑制劑，也可以抑制DNA, RNA和蛋白質(zhì)的合成。

Pentamidine isethionate Chemical Structure

Pentamidine isethionate Chemical Structure

CAS: 140-64-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1545.22 現(xiàn)貨
50mg 793.35 現(xiàn)貨
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Pentamidine isethionate相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
J774A1 Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against mouse J774A1 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=1 μM 22608675
HepG2 Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=2.3 μM 22608675
HeLa Cytotoxicity assay 96 h Cytotoxicity against human HeLa cells after 96 hrs by resazurin-based spectrofluorimetric method, IC50=15 μM 23164660
A549 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against A549 cell line, IC50=24 μM 15357989
rat L6 cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against rat L6 cells, IC50=2.1 μM 16913722
WM115 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human WM115 cells assessed as growth inhibition measured after 72 hrs by crystal violet assay, IC50=4.8 μM 23375094
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pentamidine 是一種PRL 磷酸酶抑制劑，也可以抑制DNA, RNA和蛋白質(zhì)的合成。
靶點(diǎn)
PRL Phosphatases [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Pentamidine在實(shí)驗(yàn)中會(huì)干擾許多細(xì)胞過程。具體來說，Pentamidine以非嵌入的方式與DNA結(jié)合，并似乎優(yōu)先與錐體蟲中動(dòng)質(zhì)體DNA結(jié)合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖體功能，也會(huì)抑制核酸，蛋白質(zhì)，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也會(huì)抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同時(shí)會(huì)減少細(xì)胞耗氧量。[1] Pentamidine在體外具有抗原生動(dòng)物活性。Pentamidine對(duì)L. infantum前鞭毛體表現(xiàn)出細(xì)胞毒性，IC50為2.5 μM。2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)49.6%L. infantum前鞭毛體早期程序性細(xì)胞死亡。相對(duì)于未處理的控制組樣品，2.5 μM Pentamidine誘導(dǎo)前鞭毛體中G1和S期大大減少(對(duì)控制組和pentamidine處理的前鞭毛體，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能夠與小牛胸腺DNA(CT-DNA)結(jié)合，并誘導(dǎo)DNA雙螺旋的構(gòu)象變化。Pentamidine也會(huì)與泛素結(jié)合以修改泛素的β-群。[2] Pentamidine是肝細(xì)胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制劑。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化過程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重組PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基質(zhì)中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重組PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小時(shí)會(huì)降低85%轉(zhuǎn)染的NIH3T細(xì)胞內(nèi)PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤細(xì)胞系(WM9)，結(jié)腸癌細(xì)胞系(WM480)，和肺癌細(xì)胞系(A549) 等所有表達(dá)內(nèi)源性PRLs細(xì)胞的生長(zhǎng)。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外酪氨酸蛋白磷酸酯酶試驗(yàn)
單個(gè)PTPases (0.01 微克/反應(yīng))在50微升PTPase緩沖液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制劑化合物存在或者不存在下培養(yǎng)10分鐘。隨后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽)，并使其在22 ℃下反應(yīng)18小時(shí)。單個(gè)反應(yīng)的PTPase活性通過加入100微升孔雀石綠溶液(UBI)測(cè)定，然后通過廣譜測(cè)定法(A660 nm)定量被PTPase從多肽基質(zhì)中解離出的游離磷酸鹽數(shù)量。相對(duì)PTPase活性通過公式 [(PTPase 在抑制劑化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]計(jì)算。在重組PTPases不存在的情況下進(jìn)行的反應(yīng)，僅作為對(duì)照組，并且沒有表現(xiàn)出可檢測(cè)的PTPase活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類結(jié)腸癌細(xì)胞系WM480
濃度 0.1-10微克/毫升
孵育時(shí)間 6天
方法 細(xì)胞在包含RPMI 1640的10% FCS培養(yǎng)基中清洗兩次，再懸浮在10% FCS培養(yǎng)基中，于37 ℃下培養(yǎng)16小時(shí)，然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培養(yǎng)基中培養(yǎng)6天。通過MTT試驗(yàn)確定增殖測(cè)定中細(xì)胞的數(shù)量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Pentamidine在動(dòng)物模型中具有有效的抗原生動(dòng)物活性。在雞胚肺上皮細(xì)胞和患有肺炎的大鼠肺細(xì)胞實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的動(dòng)物中，5毫克/千克 Pentamidine治療2周能夠根除Pneumocystis carinii肺炎。[4] Pentamidine抑制WM9人黑素瘤腫瘤在裸鼠中的生長(zhǎng)。在16周研究期間， 250微克pentamidine處理過的小鼠體內(nèi)，腫瘤大小與治療起始點(diǎn)相似，而對(duì)照組小鼠體內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)極快，以至于在第4周需要犧牲動(dòng)物。Pentamidine誘導(dǎo)超過50%的腫瘤塊發(fā)生顯著的細(xì)胞壞死。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人類黑色素瘤異種移植WM9
Dosages 0.25毫克
Administration 每2周臀部肌肉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05458752 Completed
Pneumocystis Jirovecii Infection
Central Hospital Nancy France
 April 1 2020 --
NCT02669706 Completed
Hematologic Malignancy
University of Illinois at Chicago
 March 2015 --
NCT00729807 Terminated
Melanoma (Skin)
University of Maryland Baltimore|National Cancer Institute (NCI)
 July 2008 Phase 2
NCT00802594 Completed
Trypanosomiasis African
Immtech Pharmaceuticals Inc|Bill and Melinda Gates Foundation
 August 2001 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 592.68 分子式

C19H24N4O2.2C2H6O4S
CAS號(hào) 140-64-7 SDF Download Pentamidine isethionate SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N.C(CS(=O)(=O)O)O.C(CS(=O)(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (168.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (168.72 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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