天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

ON123300

ON123300是有效的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，對(duì)CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

ON123300 Chemical Structure

ON123300 Chemical Structure

CAS: 1357470-29-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1204.26 現(xiàn)貨
25mg 3661.48 現(xiàn)貨
100mg 8763.59 現(xiàn)貨
1g 32678.61 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

ON123300相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CDK Signaling Pathways

CDK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 ON123300是有效的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，對(duì)CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
靶點(diǎn)
CDK4/CyclinD1 [3]
(Cell-free assay)		 ARK5 [3]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)		 CDK6/CyclinD1 [3]
(Cell-free assay)		 Fyn [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
3.87 nM 4.95 nM 9.2 nM 9.82 nM 11 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

ON123300抑制U87膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖，IC50為3.4±0.1 μmol/L；減少Akt的磷酸化并以濃度依賴、時(shí)間依賴性方式誘導(dǎo)Erk激活，這歸因于ON123300減少了Akt介導(dǎo)的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K負(fù)反饋調(diào)節(jié)[1]。ON123300還能抑制CDK4/6和PI3K-δ，對(duì)套細(xì)胞淋巴瘤（MCLs）具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制劑，IC50為3.8 nM，而對(duì)CDK1,2,5,8的活性甚微。經(jīng)低濃度ON123300(0.1-1.0μM)處理的MCL細(xì)胞系在細(xì)胞周期G1期積累，而高濃度的ON123300處理下，大部分細(xì)胞通過S和G2/M期，并最終積累于sub-G1期，說明引起凋亡。ON123300濃度依賴性地抑制pRB和p130的磷酸化。其處理將導(dǎo)致FOXO1磷酸化的抑制，F(xiàn)OXO1是mTOR的靶標(biāo)[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 U87膠質(zhì)瘤細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 72 h
方法

通過SRB試驗(yàn)檢測(cè)ON123300的毒性作用。將膠質(zhì)瘤細(xì)胞懸浮液（2×103/100 mL）接種于96孔板，然后培養(yǎng)過夜，讓細(xì)胞附著在表面。用不同濃度的ON123300處理細(xì)胞，處理72小時(shí)。處理完后，用10%(v/v) TCA固定細(xì)胞，0.4% SRB對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色。在570 nM處檢測(cè)其光密度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在臨床前腦腫瘤模型中（U87MG)，ON123300在腦中及腦腫瘤中大量積累。與體外實(shí)驗(yàn)相一致的是，ON123300單藥給藥引起Akt濃度依賴式的抑制并在腦腫瘤中激活Erk[1]。ON123300在小鼠中與血漿蛋白高度結(jié)合（99.4%）、快速進(jìn)入腦部，它具有良好的血腦屏障穿透能力，在正常腦部積累[2]。ON123300的藥代動(dòng)力學(xué)顯示其血藥濃度呈多指數(shù)關(guān)系并整體迅速下降，終末消除半衰期為1.5小時(shí)[1]。小鼠異種移植瘤實(shí)驗(yàn)顯示在ON123300處理的動(dòng)物中，MCL腫瘤生長(zhǎng)被顯著抑制。在小鼠的安全性研究中，ON123300是一種具有口服生物活性的藥物，當(dāng)通過口服途徑或腹腔注射途徑給藥時(shí)，毒性作用非常小[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models NIH Swiss nude mice
Dosages 5 和 25 mg/kg
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06351644 Not yet recruiting
Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
Adriana Rossi|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
 June 3 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04739293 Recruiting
Solid Tumors Adult
Traws Pharma Inc.
 May 13 2021 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 429.52 分子式

C24H27N7O
CAS號(hào) 1357470-29-1 SDF Download ON123300 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C(C(=O)N(C4=N3)C5CCCC5)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 29 mg/mL ( (67.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請(qǐng)輸入您的姓名
請(qǐng)輸入您的郵箱地址 請(qǐng)輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請(qǐng)寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy ON123300 | ON123300 supplier | purchase ON123300 | ON123300 cost | ON123300 manufacturer | order ON123300 | ON123300 distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們