Lercanidipine hydrochloride

中文名稱：鹽酸樂(lè)卡地平

目錄號(hào)：S4597 Purity: 99.98%

Lercanidipine是二氫吡啶類的鈣離子通道抑制劑。

Lercanidipine hydrochloride Chemical Structure

CAS: 132866-11-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	573.35	現(xiàn)貨
50mg	2022.94	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Lercanidipine hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Cav 2.2	點(diǎn)擊展開(kāi)
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Lercanidipine是二氫吡啶類的鈣離子通道抑制劑。

靶點(diǎn)

Calcium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lercanidipine在體外的鈣拮抗活性與通過(guò)L型鈣離子通道流入平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流的逐漸阻滯相關(guān)。Lercanidipine抑制細(xì)胞膽甾醇酯的形成。在臨床使用劑量下，Lercanidipine在體外可抑制巨噬細(xì)胞在動(dòng)脈粥樣硬化形成以及斑塊穩(wěn)定性中的功能^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	小鼠腹膜巨噬細(xì)胞
	濃度	0.1, 1, 5, 10, 15 μM
	孵育時(shí)間	48 h
	方法	細(xì)胞在DMEM+0.2%EFAF以及含lercanidipine的培養(yǎng)液中孵育24小時(shí)，然后在lercanidipine和AcLDL孵育24小時(shí)。加入[14C]-oleic acid albumin complex測(cè)定膽固醇酯化（ACAT活性）。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在長(zhǎng)期插入導(dǎo)管的腎血管性高血壓的狗模型中，lercanidipine可以劑量依賴方式降低其舒張期血壓（ED25 = 0.9 mg/kg p.o.）。長(zhǎng)期對(duì)之進(jìn)行l(wèi)ercanidipine的處理，將永久性地降低舒張期血壓，這說(shuō)明對(duì)降壓效應(yīng)的不耐受性^[3]。Lercanidipine具有顯著地抗痙攣/抗驚厥效果，在小鼠中，它并不影響其肌肉協(xié)調(diào)以及自主活動(dòng)^[5]。在臨床研究中，lercanidipine具有24小時(shí)的降壓療效，而對(duì)心率沒(méi)有顯著增加效應(yīng)。在大多數(shù)的高血壓患者中， lercanidipine是有效的，不良反應(yīng)的概率比較低^[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	成年Swiss albino雄性小鼠
	Dosages	1, 3 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Shereen M. Tawakkol, et al. Analytical Chemistry Letters. 2014, 4:255-266. [2] Canavesi M, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2004, 44(4):416-422. [3] Gasser R, et al. Journal of Clinical and Basic Cardiology. 1999, 2(2):169-174. [4] Epstein M, et al. Heart Dis. 2001, 3(6):398-407. [5] Selvaraj N, et al. J Clin Diagn Res. 2015, 9(11):FF01-5. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Shereen M. Tawakkol, et al. Analytical Chemistry Letters. 2014, 4:255-266.
[2] Canavesi M, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 2004, 44(4):416-422.
[3] Gasser R, et al. Journal of Clinical and Basic Cardiology. 1999, 2(2):169-174.

[4] Epstein M, et al. Heart Dis. 2001, 3(6):398-407.
[5] Selvaraj N, et al. J Clin Diagn Res. 2015, 9(11):FF01-5.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	648.19	分子式	C₃₆H₄₁N₃O₆.HCl
CAS號(hào)	132866-11-6	SDF	Download Lercanidipine hydrochloride SDF
Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)(C)CN(C)CCC(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (101.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (1.54 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (101.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (1.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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