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Iberdomide (CC220)

Iberdomide (CC-220) 是一種新型口服免疫調(diào)節(jié)化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素連接酶復(fù)合體的一部分),IC50為60 nM。Iberdomide (CC-220) 可誘導(dǎo)凋亡并具有抗腫瘤和免疫刺激的活性。

Iberdomide (CC220) Chemical Structure

Iberdomide (CC220) Chemical Structure

CAS: 1323403-33-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
2mg 876.53 現(xiàn)貨
5mg 1368.15 現(xiàn)貨
25mg 4316.42 現(xiàn)貨
100mg 12039.75 現(xiàn)貨
1g 45618.79 現(xiàn)貨
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Iberdomide (CC220)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Iberdomide (CC-220) 是一種新型口服免疫調(diào)節(jié)化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素連接酶復(fù)合體的一部分),IC50為60 nM。Iberdomide (CC-220) 可誘導(dǎo)凋亡并具有抗腫瘤和免疫刺激的活性。
靶點(diǎn)
cereblon [1]
60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在細(xì)胞降解實(shí)驗(yàn)中,處理以CC-220可導(dǎo)致Ikaros蛋白的消失,EC50為1 nM。CC-220對Aiolos同樣有效,EC50為0.5 nM[1]。

CC-220是一種有效的抗增殖、促凋亡化合物,對多種MM細(xì)胞系具有活性。不管cereblon表達(dá)水平和細(xì)胞自主靈敏性的高低,CC-220可誘導(dǎo)PBMC介導(dǎo)的多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞殺傷活性。CC-220可通過結(jié)合cereblon發(fā)揮作用,導(dǎo)致造血轉(zhuǎn)錄因子Ikaros和Aiolos的降解、MM促進(jìn)的c-Myc/IRF4軸的破壞[2]。

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1 28848067
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06216158 Recruiting
Multiple Myeloma
University of Heidelberg Medical Center|KKS Netzwerk|Wuerzburg University Hospital|Sanofi|Bristol-Myers Squibb
April 5 2024 Phase 3
NCT06215118 Recruiting
Multiple Myeloma
Pfizer|Bristol-Myers Squibb
February 20 2024 Phase 1
NCT05827016 Recruiting
Multiple Myeloma
Bristol-Myers Squibb
June 22 2023 Phase 3
NCT05560399 Enrolling by invitation
Multiple Myeloma
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Multiple Myeloma Research Consortium|Bristol-Myers Squibb
February 6 2023 Early Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 449.50 分子式

C25H27N3O5

CAS號 1323403-33-3 SDF --
Smiles C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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