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SAR405838

別名: MI-77301, MI-773

MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個(gè)非對(duì)映異構(gòu)體。Phase 1。

SAR405838 Chemical Structure

SAR405838 Chemical Structure

CAS: 1303607-60-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1603.55 現(xiàn)貨
25mg 6532.89 現(xiàn)貨
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SAR405838相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

MDM2/MDMX Signaling Pathways

MDM2/MDMX信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個(gè)非對(duì)映異構(gòu)體。Phase 1。
靶點(diǎn)
MDM2 [1]
(Cell-free assay)		 MDM2 [1]
0.88 nM(Ki) 8.2 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 MI-773可以和MDM2結(jié)合，其Ki值為0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116腫瘤細(xì)胞的增殖，IC50值分別為0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773對(duì)p53突變或敲除的腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出高選擇性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)細(xì)胞系，IC50值分別大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 熒光偏振結(jié)合法
使用熒光偏振結(jié)合法檢測(cè)MDM2抑制劑和p53肽與MDM2蛋白的親和性；MI-773與Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的親和性用競(jìng)爭(zhēng)性熒光偏振結(jié)合法檢測(cè)；與MDMx的親和性用BioLayer干涉技術(shù)檢測(cè)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)細(xì)胞系
濃度 100 μM
孵育時(shí)間 ~48 小時(shí)
方法 細(xì)胞增殖抑制實(shí)驗(yàn)用水溶性四氮唑鹽法檢測(cè)，細(xì)胞死亡用臺(tái)盼藍(lán)染色法檢測(cè)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細(xì)胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116結(jié)腸癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制腫瘤生長(zhǎng)，其抑制效果為劑量依賴性。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細(xì)胞白血病和HCT-116結(jié)腸癌的雌性SCID小鼠，負(fù)荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。
Dosages ~200毫克/千克
Administration 口服給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01985191 Completed
Neoplasm Malignant
Sanofi|Merck KGaA Darmstadt Germany
 November 2013 Phase 1
NCT01636479 Completed
Neoplasm Malignant
Sanofi
 July 13 2012 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 562.50 分子式

C29H34Cl2FN3O3
CAS號(hào) 1303607-60-4 SDF --
Smiles CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (55.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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