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PF-4989216
PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
PF-4989216 Chemical Structure
CAS: 1276553-09-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S767501
DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.86%
99.86
PF-4989216相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-4989216顯著抑制細胞活性，在含有PIK3CA突變體的SCLC細胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A細胞。PF-4989216，通過PI3K信號抑制阻斷SCLCs中細胞周期進程，并減少細胞轉(zhuǎn)化。在負荷PIK3CA突變體的SCLCs中，PF-4989216誘導(dǎo)BIM-介導(dǎo)的細胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A細胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | SCLC細胞(5,000細胞/孔)接種到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2環(huán)境下于供應(yīng)商推薦的生長培養(yǎng)基中培養(yǎng)，并將化合物以10 μM的起始濃度連續(xù)3倍稀釋加入每個孔?；衔锛尤?2小時后，按照制造說明書加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。熒光在Envision酶標儀上讀取。所有實驗以一式兩份進行，并且至少重復(fù)3次。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷NCI-H69或NCI-H1048異種移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信號，并誘導(dǎo)抗腫瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 異種移植瘤的SCID小鼠 |
| Dosages | 350 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 380.4 | 分子式 | C18H13FN6OS |
| CAS號 | 1276553-09-3 | SDF | Download PF-4989216 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=C(C(=C(S2)C3=NC=NN3)C4=C(C=C(C=C4)C#N)F)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (18.4 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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