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Pimitespib (TAS-116)
Pimitespib (TAS-116) 是一種新型的HSP90小分子抑制劑，HSP90α和HSP90β的Ki值分別為34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
Pimitespib (TAS-116) Chemical Structure
CAS: 1260533-36-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S771601
DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.32%
99.32
Pimitespib (TAS-116)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pimitespib (TAS-116) 是一種新型的HSP90小分子抑制劑，HSP90α和HSP90β的Ki值分別為34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TAS-116是胞質(zhì)中HSP90α和HSP90β的選擇性抑制劑，對內(nèi)質(zhì)網(wǎng)GRP94或線粒體TRAP1沒有抑制作用。對HCT116細胞處理以0.3 μM的TAS-1168小時，可造成DDR1水平降低以及HSP70的誘導[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT116細胞 | ||
| 濃度 | 0.3, 1和3 μM | |||
| 孵育時間 | 8小時 | |||
| 方法 | 用TAS-116或17-AAG處理HCT116細胞8小時。然后收集8 μg細胞裂解產(chǎn)物進行Western blot分析。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-B-Raf / B-raf / p-C-Raf / C-Raf / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT / PARP |
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26630652 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26630652 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在具有人源異種移植瘤的小鼠模型中，口服以TAS-116可引起腫瘤萎縮，伴隨著HSP90的耗竭。在大鼠模型中，TAS-116更多地分布在皮下異種移植的NCI-H1975非小細胞肺癌腫瘤中，而非視網(wǎng)膜中。在原位移植的NCI-H1975肺腫瘤中，TAS-116同樣發(fā)揮活性作用。在嚙齒類動物和非嚙齒類動物中進行的藥代動力學研究表明，TAS-116可通過口服途徑吸收，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分別為100%、69.0%和73.9%。在表達HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中，TAS-116的慢性給藥方式耐受良好[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 6周齡雄性BALB/c裸小鼠，皮下移植有癌細胞 |
| Dosages | 3.6-14.0 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05655598 | Recruiting | Advanced Breast Cancer|Treatment-Refractory Solid Tumors|Retinoblastoma Deficiency|SCLC|Soft Tissue Sarcoma|Endometrial Cancer|Bladder Cancer |
Brown University |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT02965885 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Taiho Oncology Inc. |
July 10 2017 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 454.53 | 分子式 | C25H26N8O |
| CAS號 | 1260533-36-5 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C3=NC=CC(=C3C(=N2)C(C)C)N4C=C(N=C4)C5=CN(N=C5)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL (24.2 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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