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Taladegib (LY2940680)
Taladegib (LY2940680)與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。
Taladegib (LY2940680) Chemical Structure
CAS: 1258861-20-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.82%
99.82
Taladegib (LY2940680)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Hedgehog Smoothened GLI | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cyclopamine GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HCl Purmorphamine SANT-1 SAG (Smoothened Agonist) BMS-833923 HPI-4 (Ciliobrevin A) PF-5274857 Jervine Ciliobrevin D MK-4101 Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb JK184 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 干細胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫 干細胞分化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Taladegib (LY2940680)與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. [2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01919398 | Completed | Neoplasm Metastasis |
Eli Lilly and Company |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT01697514 | Withdrawn | Medulloblastoma Childhood|Rhabdomyosarcoma |
Eli Lilly and Company |
July 2013 | Phase 1 |
| NCT01746745 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
January 2013 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 512.5 | 分子式 | C26H24F4N6O |
| CAS號 | 1258861-20-9 | SDF | Download Taladegib (LY2940680) SDF |
| Smiles | CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (146.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 27 mg/mL (52.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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