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NMS-E973
NMS-E973 是一種強效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對一系列52種其他不同蛋白激酶沒有抑制活性。
NMS-E973 Chemical Structure
CAS: 1253584-84-7
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | NMS-E973 是一種強效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對一系列52種其他不同蛋白激酶沒有抑制活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NMS-E973顯示出廣泛的抗增殖活性，平均IC50為1.6 μM，并且誘導病變蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，這進一步阻斷了腫瘤相關的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Hsp90 結合實驗 | |||
| 對于競爭性實驗，5 nM的Hsp90和200 nM的Trap1與0.5納摩爾/升探針（終濃度）混合。培養(yǎng)后，二氯亞砜（DMSO)復合溶液被加入到混合物中。將板在室溫下培育18小時，而后測量熒光偏振信號。對于2配體與受體的競爭性結合，熒光偏振信號的數(shù)據(jù)與使用數(shù)學方程的程序Dynafit版3.28.039或者SigmaPlot (SSI)模擬相符。 | ||||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29593424 | |
| Western blot | PUMA / NOXA / BID / BAD / Bak / Bmf |
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29593424 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | NMS-E973（10毫克/千克，靜脈注射）在腫瘤中選擇性保留以及穿過血腦屏障的能力表現(xiàn)出一個有利的藥代動力學曲線。NMS-E973 (60毫克/千克，靜脈注射)在所有測試的模型，包括A375 和A2780異種移植物中表現(xiàn)出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，靜脈注射)與100毫克/千克的B-Raf抑制劑PLX-4720產生一個協(xié)同的抗腫瘤作用。[1]在人類卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通過抑制Hsp90產生抗腫瘤活性。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | A375異種移植小鼠，A2780異種移植小鼠，MOLM-13異種移植小鼠或RKO異種移植小鼠。 |
| Dosages | ~60 毫克/千克 | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 454.43 | 分子式 | C22H22N4O7 |
| CAS號 | 1253584-84-7 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=NOC(=C2)C3=C(C=C(C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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