NS-398 (NS398)

別名: N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide

目錄號：S8433 Purity: 99.80%

NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一種選擇性的COX-2抑制劑，對人源重組的COX-1和COX-2的IC50分別為75 μM和1.77μM。

NS-398 (NS398) Chemical Structure

CAS: 123653-11-2

規(guī)格	價格	庫存
10mg	794.88	現(xiàn)貨
50mg	3252.24	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.80%

99.80

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細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
PMA-Ion-stimulated human PBL	Function assay	5 μM	20 h	Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis	23047231
SKBr3 cells	Function assay		24 h	Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control	16480277
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM	17095221
HUVEC	Function assay		18 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay	23110475
HUVEC	Function assay		48 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay	23110475
RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM	24360561
HaCaT cells	Function assay		24 h	Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM	15387642
RAW264.7 cells	Function assay		17-20 h	Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM	25027933
K562 cells	Function assay		4 days	Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method	19172146
RAW264.7 cells	Function assay			Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM	14980657
MDA-MB-231 cell	Function assay			Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell	16480277
SKBR3 cells	Function assay			Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM	18271519
RAW264.7 cells	Function assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM	20004572
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM	25453800
SK-BR-3 cells	Function assay			Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM	16480277
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM	19233646
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM	20056549
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生物活性

產(chǎn)品描述

NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide) 是一種選擇性的COX-2抑制劑，對人源重組的COX-1和COX-2的IC50分別為75 μM和1.77μM。

靶點

COX-2 ^[1]
(Cell-free assay)

3.8 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NS-398以濃度依賴性方式抑制COX-2活性，IC50為3.8 μM。100 μM的NS-398對COX-1活性沒有影響^[1]。10 μM的NS-398增加COX-2和促炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生、誘導(dǎo)LNCaP細(xì)胞的凋亡，但在對雄性激素?zé)o反應(yīng)的C4-2b細(xì)胞中沒有影響。C4-2b細(xì)胞在受到NS-398的處理后，保持細(xì)胞增殖和惡性表型特征，促使其分化成神經(jīng)內(nèi)分泌樣細(xì)胞。神經(jīng)內(nèi)分泌樣細(xì)胞可生成上皮和神經(jīng)元蛋白，C4-2b細(xì)胞對NS-398的反應(yīng)受到NF-kB轉(zhuǎn)錄因子激活的調(diào)節(jié)，NS-398在LNCaP C4-2b細(xì)胞中誘導(dǎo)NF-kB信號并下調(diào)Ikβ-α蛋白的表達(dá)^[2]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	人類前列腺癌細(xì)胞系LNCaP和LNCaP亞系C4-2b
	濃度	10 μM
	孵育時間	24, 48, 72 h
	方法	將細(xì)胞以1×10⁶細(xì)胞/孔的密度鋪于6孔板，加入2ml培養(yǎng)基孵育24小時。在時間點0，移除原有培養(yǎng)基，用PBS洗滌細(xì)胞后，加入無血清、無酚紅的含0.5 μg/ml BSA的培養(yǎng)基。然后加入不同濃度的NS-398繼續(xù)孵育72小時。每24小時收集一次細(xì)胞和培養(yǎng)基，小心地移除死細(xì)胞，統(tǒng)計活細(xì)胞數(shù)量。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 p-CHK1 / CHK1 c-Myc		30304769
	Growth inhibition assay	Cell viability		30304769

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NS398能夠抑制聽覺損傷誘導(dǎo)的COX-2表達(dá)、緩解噪音引起聽力閾值變化和毛細(xì)胞缺失^[3]。
動物實驗	Animal Models	CD1小鼠
	Dosages	20?mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Futaki N, et al. Prostaglandins. 1994, 47(1):55-9. [2] Meyer-Siegler K, et al. Mol Med. 2001, 7(12):850-60. [3] Sun Y, et al. Sci Rep. 2016, 6:22573.

參考文獻(xiàn)

[1] Futaki N, et al. Prostaglandins. 1994, 47(1):55-9.
[2] Meyer-Siegler K, et al. Mol Med. 2001, 7(12):850-60.
[3] Sun Y, et al. Sci Rep. 2016, 6:22573.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	314.36	分子式	C₁₃H₁₈N₂O₅S
CAS號	123653-11-2	SDF	Download NS-398 (NS398) SDF
Smiles	CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (197.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.100mg/ml (9.86mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL62mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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