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FLLL32
FLLL32 是一種有效的 JAK2/STAT3 抑制劑，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌細(xì)胞中通過 IFNα 和 IL-6 來抑制STAT3磷酸化的誘導(dǎo)。
FLLL32 Chemical Structure
CAS: 1226895-15-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S725901
DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.79%
99.79
FLLL32相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | FLLL32 是一種有效的 JAK2/STAT3 抑制劑，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌細(xì)胞中通過 IFNα 和 IL-6 來抑制STAT3磷酸化的誘導(dǎo)。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌細(xì)胞中，F(xiàn)LLL32下調(diào)STAT3磷酸化作用和DNA結(jié)合活性。在MDA-MB-231細(xì)胞中，F(xiàn)LLL32抑制菌落的形成和細(xì)胞侵襲。[1]對(duì)于人多發(fā)性骨髓瘤，惡性膠質(zhì)瘤，肝癌，和結(jié)腸直腸癌，F(xiàn)LLL32也會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞增殖的抑制和caspase-3與PARP裂解的誘導(dǎo)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | JAK2和其它人激酶活性試驗(yàn) | |||
| JAK2激酶活性使用HTScan JAK2激酶試驗(yàn)根據(jù)制造商方案評(píng)估。FLLL32對(duì)其它10個(gè)純化的人蛋白激酶的可能作用使用激酶分析試驗(yàn)測定。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MDA-MB-231 細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | ~5 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | 將細(xì)胞以一式三份接種在96孔板(3,000/孔)，然后用0.5-5 μM FLLL31，或者FLLL32與0.5-30 μM姜黃素處理72小時(shí)。MTT (25 μL)加入到每個(gè)樣品，并培育3.5小時(shí)。然后，將N,N-二甲基甲酰胺增溶溶液加入每孔中。450 nm下的吸光度在第二天讀取。IC50使用Sigma Plot 9.0軟件測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在MDA-MB-231異種移植的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)LLL32 (50 mg/kg, i.p.)顯著減少腫瘤負(fù)擔(dān)。[1]在OS-33骨肉瘤細(xì)胞異種移植的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)LLL32 (50 mg/kg, i.p.)通過靶向作用于STAT3 ，也會(huì)抑制腫瘤生長。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | MDA-MB-231異種移植的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg,每天 | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 464.55 | 分子式 | C28H32O6 |
| CAS號(hào) | 1226895-15-3 | SDF | Download FLLL32 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)C2(CCCCC2)C(=O)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (53.81 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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