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Takinib

別名: EDHS-206

Takinib是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑，IC50為9.5 nM。對IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。

Takinib Chemical Structure

Takinib Chemical Structure

CAS: 1111556-37-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.42 現(xiàn)貨
25mg 3660.94 現(xiàn)貨
100mg 8763.93 現(xiàn)貨
1g 33333.44 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S866301 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.35%
99.35

Takinib相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Takinib是一種有效的、選擇性的TAK1抑制劑，IC50為9.5 nM。對IRAK4和IRAK1的IC50分別為120 nM和390 nM。Takinib 可誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
TAK1 [1]
(Cell-free assay)		 IRAK4 [1]
(Cell-free assay)		 IRAK1 [1]
(Cell-free assay)
9.5 nM 120 nM 390 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制劑，結(jié)合于TAK1的ATP結(jié)合口袋內(nèi)，對TAK1激活過程中的限速步驟減速。處理濃度為10 μM時(shí)，Takinib對6種蘇氨酸/絲氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有顯著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50為9.5 nM。在RA細(xì)胞模型和轉(zhuǎn)移性乳腺癌中，Takinib的處理誘導(dǎo)了TNF-α依賴性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成員，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib對MAP3K5/ASK1也沒有抑制效果[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MDA-MB-231細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 24 h
方法

將MDA-MB-231細(xì)胞(1,000 cells/孔)接種于96孔板中，培養(yǎng)于含10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培養(yǎng)基中。培養(yǎng)24小時(shí)后，將培養(yǎng)基更換為含1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培養(yǎng)基進(jìn)行血清饑餓處理，處理4小時(shí)。用不同滴度的Takinib處理細(xì)胞（添加或不添加30 ng/mL TNFa）。將處理0h 和 24 h的樣本在移除培養(yǎng)基后置于-80℃冷凍。24小時(shí)后，向每孔加入100 μL ddH2O, 然后重新冷凍。將1 μL Hoechst stock溶于1 mL TNE buffer, 所得溶液加入孔板（100 μL/孔），在355/460 nm處測熒光值。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-IKK / IKK / p-p38 / p-38 / p-p65 / p-65 / p-c-Jun / c-Jun / p-MAPK9 / MAPK9 / p-MAPK8 / MAPK8 28820959

化學(xué)信息&溶解度

分子量 322.36 分子式

C18H18N4O2
CAS號 1111556-37-6 SDF Download Takinib SDF
Smiles CCCN1C2=CC=CC=C2N=C1NC(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (93.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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