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AT13148

AT13148是一種口服的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，多AGC kinase抑制劑，對(duì)Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。

AT13148 Chemical Structure

AT13148 Chemical Structure

CAS: 1056901-62-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1186.89 現(xiàn)貨
25mg 3895.68 現(xiàn)貨
100mg 7760.34 現(xiàn)貨
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批次： S756301 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.87%
99.87

AT13148相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Akt Signaling Pathways

Akt信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
insect cells Function assay 50 mins Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM. ChEMBL
U87MG Function assay 1 hr Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM. ChEMBL
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 AT13148是一種口服的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，多AGC kinase抑制劑，對(duì)Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。
靶點(diǎn)
PKA [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK1 [1]
(Cell-free assay)		 p70S6K [1]
(Cell-free assay)		 Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
3 nM 4 nM 6 nM 8 nM 38 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AT13148，作為多重AGC激酶抑制劑，有效抑制癌細(xì)胞增殖，對(duì)選定的一組PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌細(xì)胞系，GI50 值為1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA細(xì)胞中，AT13148也會(huì)抑制AKT 和 p70S6K信號(hào)。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶試驗(yàn)
測(cè)定AT13148對(duì)40種激酶的作用，確定AT13148在10 μM濃度下的抑制百分率。測(cè)量選定激酶的單獨(dú)IC50值，對(duì)每種酶ATP濃度等于Km。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA-MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 細(xì)胞系
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)或 96 小時(shí)
方法

細(xì)胞毒性使用72小時(shí) Alamar Blue法或96小時(shí)SRB法測(cè)定。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在人腫瘤異種移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)顯著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并隨后表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷 MES-SA，BT474，或 PC3 腫瘤異種移植物的無(wú)胸腺小鼠
Dosages ~50 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01585701 Completed
Advanced Solid Tumours
Cancer Research UK
 May 2012 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 313.78 分子式

C17H16ClN3O
CAS號(hào) 1056901-62-2 SDF Download AT13148 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (197.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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