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E3 Ligase inhibitor
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Immunology & Inflammation related modulator
Avadomide (CC-122)
僅限科研使用
Avadomide (CC-122)
中文名稱：阿伐度胺，曲沙珀生
Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調節(jié)活性。其分子靶標為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復合體CRL4CRBN的底物受體。
Avadomide (CC-122) Chemical Structure
CAS: 1015474-32-4
產品質控
批次：
純度：
99.87%
99.87
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| 相關靶點 | CRBN | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產品 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) PRT4165 Apcin SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調節(jié)活性。其分子靶標為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復合體CRL4CRBN的底物受體。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CC-122是一種新型的應對彌漫性大B細胞淋巴瘤的藥物，具有抗腫瘤和免疫調節(jié)活性。在DLBCL細胞系中，它與CEBN結合并誘導其降解、或是參與短發(fā)卡RNA介導的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros與干擾素IFN的轉錄增加相關，而獨立于IFN-α, -β和 -γ的產生或分泌，從而導致活化B細胞和生發(fā)中心B細胞DLBCL細胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶標，CC-12與CRBN結合，募集Aiolos/Ikaros結合到CRL4CRBN。E3連接酶活性對于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的，因為CC-12誘導其蛋白質降解。CC-12還誘導IFN調節(jié)蛋白，其對IFN通路的介導作用不依賴于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信號[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | DLBCL細胞系(TMD8, U2932, Riva和OCI-LY10)及GCB-DLBCL細胞系(Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19和Pfeiffer) | ||
| 濃度 | 0.01-10?000 nM | |||
| 孵育時間 | 5天 | |||
| 方法 | 將彌漫性巨大B細胞淋巴瘤培養(yǎng)在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培養(yǎng)基中。然后以2×104細胞/孔的細胞密度將其放置于含DMSP或不同濃度CC-122的培養(yǎng)基。將細胞置于37℃下培養(yǎng)5天，然后將氚化胸腺嘧啶加入到細胞培養(yǎng)基中，孵育6小時。然后收集細胞置于濾板上。待濾板干燥后，加入scintillation fluid，然后在Top-count reader進行讀數。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | CRBN Aiolos / Ikaros |
|
26002965 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在ABC-和GCB-DLBCL細胞異種移植腫瘤模型中，CC-122能夠減少腫瘤生長，刺激初級T細胞的IL-2生成。在CC-122的單臂臨床試驗中，CC-122的給藥可將病人中的Aiolos和Ikaros的表達水平減少25%-50%，因此這兩種蛋白可作為CC-122的藥效學標記[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CB-17 SCID 小鼠 |
| Dosages | 3或30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05688475 | Active not recruiting | Non-Hodgkin Lymphoma |
Bristol-Myers Squibb |
April 11 2023 | Phase 1 |
| NCT03834623 | Completed | Melanoma |
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Bristol-Myers Squibb|Celgene Corporation |
May 14 2019 | Phase 2 |
| NCT02406742 | Completed | Leukemia Lymphocytic Chronic B-Cell |
Celgene |
July 27 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02234999 | Completed | Healthy Volunteers |
Celgene |
September 23 2014 | Phase 1 |
| NCT01421524 | Completed | Multiple Myeloma|Lymphoma Large B-Cell Diffuse|Pleiotropic Pathway Modifier|Glioblastoma|Lymphoma|Primary Central Nervous System Lymphoma |
Celgene |
September 12 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 286.29 | 分子式 | C14H14N4O3 |
| CAS號 | 1015474-32-4 | SDF | Download Avadomide (CC-122) SDF |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.49 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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