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S-Ruxolitinib (INCB018424)
中文名稱：魯索替尼
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一個應用到臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，IC50為3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3選擇性高130倍以上。 Phase 3。
S-Ruxolitinib (INCB018424) Chemical Structure
CAS: 941685-37-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.81%
99.81
S-Ruxolitinib (INCB018424)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一個應用到臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，IC50為3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3選擇性高130倍以上。 Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | INCB018424作用于Ba/F3細胞和HEL細胞，有效且選擇性抑制JAK2V617F介導的信號和增殖。INCB018424作用于Ba/F3細胞，顯著增強凋亡，這種作用具有劑量依賴性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3細胞，導致細胞線粒體去極化增加一倍。INCB018424抑制正常供體和真性紅細胞增多癥患者提供的紅系祖細胞增殖，IC50分別為407 nM 和 223 nM。INCB018424顯著有效作用于紅系細胞集落形成，IC50為67nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 結(jié)合實驗 | |||
| 使用Sf21細胞和桿狀病毒載體表達重組蛋白，并通過親和層析來純化。通過均相時間分辨熒光測定法，使用肽底物（-EQEDEPEGDYFEWLE）進行JAK激酶測定。使用Ruxolitinib或?qū)φ?，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷（ATP; 1mM），和2％DMSO進行各組酶反應1小時。計算50％抑制濃度（IC50），即抑制50％熒光信號所需要的INCB018424濃度。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | Ba/F3和HEL細胞 | ||
| 濃度 | 3 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 細胞按每孔2×103個接種在白底96孔板中，使用溶于DMSO儲存液 (DMSO終濃度為0.2%)的INCB018424處理,在37°C下含5% CO2的環(huán)境中溫育48小時。通過細胞ATP測定法，使用Cell-Titer Glo熒光素酶試劑測量生存力或活細胞計數(shù)。值轉(zhuǎn)化為相對于對照組的抑制百分數(shù)，根據(jù)對數(shù)值的非線性回歸分析，使用PRISM GraphPad，擬合IC50曲線。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | INCB018424按180 mg/kg劑量口服處理JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型,每天兩次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg劑量口服處理JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型,每天兩次，顯著降低脾腫大及炎性細胞因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細胞，顯著延長生存期，且沒有骨髓抑制或免疫抑制作用。[1]Ruxolitinib維持脾體積降低，且使總癥狀得分提高50％或更多。[2]Ruxolitinib按15 mg處理骨髓纖維化患者，每天兩次，在48周時，共28％患者的脾臟體積至少減少35％，而接受最好治療的組則為0%。Ruxolitinib處理，48周，平均脾臟長度下降了56％，而最好治療組增加了4％。Ruxolitinib處理的患者組整體生活質(zhì)量得到改進，與骨髓纖維化有關(guān)的癥狀減少。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型 |
| Dosages | 180 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06310304 | Active not recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
March 26 2024 | Phase 1 |
| NCT02596347 | Completed | Chronic Beryllium Disease (CBD)|Beryllium Sensitization (BeS) |
National Jewish Health |
April 2015 | -- |
| NCT00617994 | Completed | Psoriasis |
Incyte Corporation |
August 31 2007 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 306.37 | 分子式 | C17H18N6 |
| CAS號 | 941685-37-6 | SDF | Download S-Ruxolitinib (INCB018424) SDF |
| Smiles | C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL (199.1 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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