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ENMD-2076

ENMD-2076 選擇性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分別為14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高25倍，對(duì)RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各種人類實(shí)體瘤和造血癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，其IC50值為0.025至0.7μM，可誘導(dǎo)凋亡和G2/M期停滯。Phase 2。

ENMD-2076 Chemical Structure

ENMD-2076 Chemical Structure

CAS: 934353-76-1

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2131.52 現(xiàn)貨
5mg 1380.88 現(xiàn)貨
10mg 2600.49 現(xiàn)貨
50mg 7929.97 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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批次： S118101 DMSO]105 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false 純度： 99.41%
99.41

ENMD-2076相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FLT3 Signaling Pathways

FLT3信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MV4-11 Function assay Inhibition of CSF-stimulated CSF1R phosphorylation in human MV4-11 cells by immunoblotting method, IC50=0.6μM 29293000
myeloma cells Growth inhibition assay Growth inhibition of in human myeloma cells, IC50=2.99μM 28918096
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 ENMD-2076 選擇性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分別為14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高25倍，對(duì)RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各種人類實(shí)體瘤和造血癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，其IC50值為0.025至0.7μM，可誘導(dǎo)凋亡和G2/M期停滯。Phase 2。
特性 ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，包括抗增殖，促凋亡活性，和抗血管生成功效。
靶點(diǎn)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)		 Aurora A [2]
(Cell-free assay)		 VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 Src [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1.86 nM 10.4 nM 14 nM 15.9 nM 20.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ENMD-2076有效作用于血管生成的多種激酶，包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα，IC50 為1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多種人類實(shí)體瘤和血癌細(xì)胞系，IC50為0.025 到0.7μM, 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使細(xì)胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌，結(jié)腸癌,黑色素瘤,白血病,多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤衰退或完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。[1]ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸鹽形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤細(xì)胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代細(xì)胞，顯示出明顯的細(xì)胞毒性， IC50為2.99到7.06 μM,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前體細(xì)胞顯示低的細(xì)胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下調(diào)凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G2/M 期。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
購(gòu)買重組Aurora A和B激酶，及合適的PanVera Z'-Lyte激酶實(shí)驗(yàn)試劑。在激酶實(shí)驗(yàn)buffer(包括50 mM HEPES, pH 為7.5, 10 mM MgCl2, 5 mmol/L EGTA, 0.05% Brij-35)和2mM DTT中進(jìn)行反應(yīng)。在與每種酶Km一致的ATP濃度和酶濃度時(shí)測(cè)定活性，1小時(shí)后，導(dǎo)致肽底物磷酸化程度達(dá)30%。使用Grafit繪制針對(duì)不同濃度ENMD-2076的相對(duì)酶活量效曲線 ，用于計(jì)算IC50值。使用SelectScreen激酶譜測(cè)定ENMD-2076作用于100種激酶的效果。在 ENMD-2076 濃度為1 μM時(shí)測(cè)定抑制百分?jǐn)?shù); 標(biāo)記激酶的明顯抑制處，通過繪制全長(zhǎng)10點(diǎn)量效曲線測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類白血病細(xì)胞系，包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7; 實(shí)體瘤細(xì)胞系和 HUVEC，包括PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3，和HUVEC
濃度 0.3 nM 到125 μM
孵育時(shí)間 96或48小時(shí)
方法 在96孔板上每孔接種500個(gè)細(xì)胞，和 ENMD-2076一起溫育96小時(shí)，測(cè)定 ENMD-2076 作用于黏著腫瘤細(xì)胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B（SRB）法測(cè)定細(xì)胞增殖。通過在96孔板上每孔接種5×103個(gè)細(xì)胞測(cè)定白血病催化的非黏著細(xì)胞系。細(xì)胞和ENMD-2076溫育48小時(shí)，然后使用Alamar Blue 試劑測(cè)定存活率。為了測(cè)定ENMD-2076作用于VEGF和FGF誘導(dǎo)的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖的效果, 細(xì)胞血清饑餓處理6小時(shí)，用ENMD-2076處理, 然后加入5ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF 刺激72小時(shí)。使用WST-1測(cè)定細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型時(shí)，對(duì)Flt3，VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻斷新血管的形成，且使已形成的血管衰退。[1] 口服處理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg )，作用于H929人類漿細(xì)胞移植瘤。抑制腫瘤生長(zhǎng), 且明顯降低磷酸化-組蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明顯提高cleaved caspase-3。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶腫瘤模型（包括HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11和HL60）的 CB.17 SCID 或 NCr 裸鼠。
Dosages ～300 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00904787 Completed
Relapsed or Refractory Hematological Malignancies
CASI Pharmaceuticals Inc.
 April 2009 Phase 1
NCT00806065 Completed
Multiple Myeloma
CASI Pharmaceuticals Inc.
 December 2008 Phase 1
NCT00658671 Completed
Advanced Cancer
CASI Pharmaceuticals Inc.
 April 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 375.47 分子式

C21H25N7
CAS號(hào) 934353-76-1 SDF Download ENMD-2076 SDF
Smiles CC1=CC(=NN1)NC2=CC(=NC(=N2)C=CC3=CC=CC=C3)N4CCN(CC4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 105 mg/mL ( (279.64 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 1 mg/mL (2.66 mM)

Ethanol : 1 mg/mL (2.66 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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