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(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)對(duì)映體，與Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1結(jié)合，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同時(shí)誘導(dǎo)凋亡和一種細(xì)胞保護(hù)性的自噬。Phase 2。

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid Chemical Structure

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid Chemical Structure

CAS: 866541-93-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1562.64 現(xiàn)貨
10mg 1202.88 現(xiàn)貨
50mg 3834.29 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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批次： S281202 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.81%
99.81

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Bcl-2 Signaling Pathways

Bcl-2信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)對(duì)映體，與Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1結(jié)合，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同時(shí)誘導(dǎo)凋亡和一種細(xì)胞保護(hù)性的自噬。Phase 2。
靶點(diǎn)
Mcl-1 [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)		 Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
0.18 μM(Ki) 0.32 μM(Ki) 0.48 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AT-101抑制一組不同的淋巴組織增生的惡性腫瘤，處理24小時(shí)后，IC50 為1.2 μM 到 7.4 μM，處理48小時(shí)后，IC50為0.7 μM 到 3.9 μM，處理72小時(shí)后，IC50 為0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于彌漫性大B細(xì)胞和套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系，破壞線(xiàn)粒體膜電位（Δψm），這種作用存在濃度和時(shí)間依賴(lài)性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 與 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 聯(lián)用作用于HBL-2 和Granta 細(xì)胞系，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[1]AT-101(20 μM )處理懸浮培養(yǎng)和基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)的CLL淋巴細(xì)胞24小時(shí)，導(dǎo)致72％細(xì)胞凋亡，且下調(diào)Mcl-1。AT-101作用于表達(dá)檢測(cè)不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基質(zhì)細(xì)胞，導(dǎo)致低的或無(wú)細(xì)胞凋亡。[2]AT-101作用于Jurkat T 和 U937 細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，ED50值分別為1.9 mM 和 2.4 mM, 這種作用具有時(shí)間和劑量依賴(lài)性。AT-101(10 μM)與輻射(32 Gy)聯(lián)合治療與只使用輻射相比，誘導(dǎo)更多細(xì)胞凋亡，且治療效果超過(guò)單劑治療引起的效果總和。AT-101 激活SAPK/JNK，這種作用具有劑量和時(shí)間依賴(lài)性。[3] AT-101(10 μM)作用于VCaP細(xì)胞，通過(guò)激活caspase-9, -3, 和 -7而誘導(dǎo)凋亡。 AT-101 (10 μM) 作用于VCaP 細(xì)胞，降低Bcl-2 和 Mcl-1 表達(dá)。[4]AT-101 (< 20 μM)也抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。AT-101 (10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞，通過(guò)激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而誘導(dǎo)凋亡。AT-101(10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞，通過(guò)破壞Bax/Bcl-2比值和線(xiàn)粒體膜電位，而促進(jìn)細(xì)胞凋亡。[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 RL, H9, SKI, HBL-2, Granta 和 JJN-3 細(xì)胞系
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法 細(xì)胞計(jì)數(shù)，按每孔3×105個(gè)細(xì)胞的濃度再懸浮在24孔板中。AT-101在DMSO中稀釋?zhuān)K濃度維持在0.5%以下。在大部分實(shí)驗(yàn)中，AT-101 濃度為1 nM 到 10 μM。在37°C下含 5% CO2 電動(dòng)培養(yǎng)箱中溫育，每孔100 μL轉(zhuǎn)移到96孔不透明板中， 按1:1的比例加入cell-Titer-Glo 試劑。在搖床上混合混合物2分鐘，誘導(dǎo)細(xì)胞裂解。實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育10分鐘后，使用Synergy HT多功能檢測(cè)酶標(biāo)儀劑量發(fā)光值。每組實(shí)驗(yàn)按一式三份進(jìn)行，并至少重復(fù)兩次。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 24824755
Western blot BNIP3 Smac / Cyt C p53 / Cox IV p-AKT / AKT APE1 / Bcl-2 / p53 / p-p53 / NF-κB 24824755
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AT-101處理 攜帶RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠，在血漿中仍可檢測(cè)到AT-101，35 mg/kg組的平均濃度為0.49 μM，200 mg/kg組的平均濃度為0.39 μM。AT-101處理SCID米色小鼠，30分鐘后觀(guān)察血漿濃度峰值，200 mg/kg組的血漿平均濃度幾乎比35 mg/kg組高4倍（分別為7.88 μM 和 27.78 μM）。AT-101（25 mg/kg 到 100 mg/kg）口服給藥SCID米色小鼠，體重減輕的早期發(fā)病相當(dāng)于使用超過(guò)10％進(jìn)行預(yù)處理。AT-101(35 mg/kg,每天口服處理，持續(xù)10天)與Cyclophosphamide (Cy)（腹腔）和Rituximab (R)（腹腔）聯(lián)用，與任何其他處理組相比，具有顯著的腫瘤體積控制效果。[1] AT-101(15 mg/kg, 口服處理, 每周5天 )單獨(dú)處理完好的小鼠，在第2到6周，與未處理組相比，顯著降低VCaP腫瘤生長(zhǎng)發(fā)生情況。AT-101與外科閹割聯(lián)合處理小鼠，與只閹割處理或只使用AT-101處理組相比，延遲激素非依賴(lài)性的VCaP腫瘤生長(zhǎng)發(fā)病情況。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 口服飼喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05338931 Recruiting
B-cell Non Hodgkin Lymphoma
AbClon
 March 15 2022 Phase 1|Phase 2
NCT00934076 Withdrawn
Carcinoma Non Small Cell Lung
University of Alabama at Birmingham|Ascenta Therapeutics
 February 2010 Phase 1
NCT00561197 Terminated
Locally Advanced Esophageal or GE Junction Cancer
Ascenta Therapeutics
 August 2007 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 578.61 分子式

C30H30O8.C2H4O2
CAS號(hào) 866541-93-7 SDF Download (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid SDF
Smiles CC1=CC2=C(C(=C(C(=C2C(C)C)O)O)C=O)C(=C1C3=C(C4=C(C=C3C)C(=C(C(=C4C=O)O)O)C(C)C)O)O.CC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (172.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (172.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Is S2812 (-)-gossypol or another enantiomer?

回答：
S2812 AT101 is R-(–)-gossypolacetic acid.

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