Ponesimod

別名: ACT-128800

目錄號(hào)：S8241 Purity: 99.92%

Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。

Ponesimod Chemical Structure

CAS: 854107-55-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.87	現(xiàn)貨
25mg	4070.77	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S824101 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]92 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

Ponesimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	S1PR1 S1PR4 S1PR5 S1PR2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	JTE 013 PF 429242 SEW 2871	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
CHOK1	Function assay	90 mins	Inhibition of S1PR1 (unknown origin) expressed in CHOK1 cells after 90 mins by beta-arresting recuitment assay, IC50=0.01259μM	30143424
CHO	Function assay		Agonist activity at human recombinant S1P1 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.0097μM	20446681
CHO	Function assay		Agonist activity at human recombinant S1P3 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.109μM	20446681
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生物活性

產(chǎn)品描述

Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。

靶點(diǎn)

S1P1 receptor ^[1]
(In recombinant Chinese hamster ovary cells)

5.7 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	相對(duì)于S1P的效能，ponesimod對(duì)人源重組受體S1P1的調(diào)節(jié)效能高4.4倍，對(duì)S1P3的調(diào)節(jié)效能低150倍。因此，ponesimod相對(duì)于S1P3,對(duì)S1P1的選擇性比天然配體高約650倍^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ponesimod是一種新型的、有效的、選擇性S1P1受體激動(dòng)劑。Ponesimod在遲發(fā)型過(guò)敏小鼠的皮膚中阻止水腫形成、炎癥細(xì)胞聚集以及細(xì)胞因子的釋放。Ponesimod在佐劑型關(guān)節(jié)炎大鼠中可以阻止其足趾體積的增大以及關(guān)節(jié)炎癥。利用ponesimod選擇性激活S1P1導(dǎo)致外周血淋巴細(xì)胞數(shù)的減少并阻止由淋巴細(xì)胞介導(dǎo)的組織炎癥。ponesimod可能通過(guò)其對(duì)T細(xì)胞和B細(xì)胞血細(xì)胞數(shù)目的作用，在自身免疫的動(dòng)物模型和人類(lèi)自身免疫疾病中發(fā)揮其效用。因此，ponesimod可能可以作為治療自身免疫疾病的新的治療選擇^[1]。在中止處理后一個(gè)星期內(nèi)，Ponesimod會(huì)被消除，其藥用效果迅速可逆^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Wistar rats; Female BALB/c mice
	Dosages	5 to 10ml/kg(大鼠)；5ml/kg(小鼠)
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05552196	Completed	Healthy	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	October 18 2022	Phase 1
NCT02029482	Completed	Safety and Tolerability	Actelion	April 2010	Phase 1
NCT02223832	Completed	Healthy	Actelion	February 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Piali L. et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 337(2):547-556. [2] D [3] Piali L, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):547-56.

參考文獻(xiàn)

[1] Piali L. et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 337(2):547-556.
[2] D
[3] Piali L, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):547-56.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	460.97	分子式	C₂₃H₂₅ClN₂O₄S
CAS號(hào)	854107-55-4	SDF	Download Ponesimod SDF
Smiles	CCCN=C1N(C(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)OCC(CO)O)Cl)S1)C3=CC=CC=C3C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 92 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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