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ML385
ML385是一種新型的、特異的NRF2抑制劑，IC50為1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表達。NRF2 可調節(jié)多種鐵死亡和脂質過氧化相關蛋白的活性。
ML385 Chemical Structure
CAS: 846557-71-9
產品質控
批次：
純度：
99.92%
99.92
常與ML385一起在實驗中被使用的化合物
ML385和Brusatol的使用可顯著降低Sk-Hep-1細胞中的ABCC5表達并下調NRF2表達。
ML385和Artesunate共處理導致A549 (resistant)/H1299細胞中DNA損傷統(tǒng)計顯著增加。
ML385和RSL3聯(lián)合使用可協(xié)同顯著抑制MV4;11/kasomi-1/KG1α細胞的增殖。
ML385和Chloroquine聯(lián)合使用可抑制DU145和22Rv1細胞中的細胞活力、減少細胞球數(shù)量并調整球體大小。
Zhang Y, et al. Comput Math Methods Med. 2022 Jun 20;2022:4182401.
ML385和Carboplatin聯(lián)合使用具有顯著的抗腫瘤活性，并且在原位NSCLC模型中顯示出增強的體內療效。
Singh A, et al. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 0, 5 and 10 μM | 24 and 48 h | A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes | 27552339 |
| MG-63 cells | Function assay | 2 μM | 2 h and 4 h | ML385 (2 μmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) | 29844673 |
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生物活性
| 產品描述 | ML385是一種新型的、特異的NRF2抑制劑，IC50為1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表達。NRF2 可調節(jié)多種鐵死亡和脂質過氧化相關蛋白的活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ML385可直接與NRF2蛋白相互作用，它與NRF2的Neh1結合區(qū)域結合，因而阻止NRF2-MAFG復合體與啟動子ARE序列的結合、減少轉錄活性。在肺癌細胞中，ML385靶向NRF2信號，選擇性地影響了細胞的集落形成能力和生長，NRF2獲得功能[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A549細胞 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 24, 48和72 h | |||
| 方法 | -- |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Nrf2 |
|
31456942 | |
| Immunofluorescence | Nrf2 |
|
31089407 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385單藥給藥和組合給藥都可發(fā)揮抗腫瘤活性。在CD-1小鼠中檢測其藥代動力學參數(shù)，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期為2.82 h[1]。ML385可減輕胰腺損傷[2]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性CD-1小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 511.59 | 分子式 | C29H25N3O4S |
| CAS號 | 846557-71-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (39.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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