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SD-208
SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。
SD-208 Chemical Structure
CAS: 627536-09-8
產品質控
批次：
純度：
99.67%
99.67
SD-208相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，with IC50為48 nM，選擇性比TGF-βRII高100多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在小鼠SMA-560和人SMA-560膠質瘤細胞中，SD-208抑制細胞生長，組成，和TGF-β誘發(fā)的遷移和浸潤，并增強免疫原性。[1]在體外，SD-208阻斷TGF-β誘導的受體相關的Smads，Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮細胞到間葉細胞的分化轉化，遷移，以及侵襲到基底膜。[2]在體外，SD-208也會廢除TGF-β對新生內膜平滑肌樣細胞(SMLC)增殖和遷移的保護作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶試驗 | |||
| 各種激酶活性通過測量放射性標記的ATP整合到多肽或蛋白質底物進行測定。反應在包含相關的激酶，底物，ATP，和適當輔因子的96孔板中進行。反應進行培育，并通過加入磷酸停止。底物被捕獲到用不含未反應ATP洗滌的磷酸纖維素過濾器上。結合的數(shù)量通過在微板閃爍計數(shù)器上計數(shù)測定。SD-208抑制各自激酶的能力通過比較化合物存在下與化合物不存在下結合的數(shù)量來確定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 小鼠SMA-560和人LN-308膠質瘤細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 膠質瘤細胞在SD-208 (1 μM)存在或不存在下培養(yǎng)48小時。在最后24小時，細胞用[甲基-3H]胸苷(0.5 μCi)脈沖，結合放射性在液體閃爍計數(shù)器上測定。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | SD-208 (1 mg/mL, p.o.)顯著延長負荷SMA-560膠質瘤小鼠的中值存活率。[1]在同源129S1小鼠體內，SD-208 (60 mg/kg/d, p.o.)抑制初級R3T腫瘤生長，并減少肺轉移的數(shù)量和大小。[2]在小鼠大動脈同種移植模型中，SD-208有效減少移植動脈硬化(TA)內膜增生的形成。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷SMA-560腫瘤的VM/Dk小鼠 |
| Dosages | 1 mg/mL | |
| Administration | p.o. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 352.75 | 分子式 | C17H10ClFN6 |
| CAS號 | 627536-09-8 | SDF | Download SD-208 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 9 mg/mL ( (25.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to reconstitute the compound for in vivo studies?
回答：
We recommend to dissolve S7624 in 1%methylcellulose or 1%CMC-Na which is a suspension for oral gavage administration.
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