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PIK-93

PIK-93是第一個(gè)有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑，IC50為19 nM；抑制PI3Kα，IC50為39 nM。

PIK-93 Chemical Structure

PIK-93 Chemical Structure

CAS: 593960-11-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2199.88 現(xiàn)貨
5mg 1402.27 現(xiàn)貨
25mg 4672.46 現(xiàn)貨
100mg 13677.3 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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批次： S148901 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.81%
99.81

PIK-93相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 PIK-93是第一個(gè)有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制劑，IC50為19 nM；抑制PI3Kα，IC50為39 nM。
特性 PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制劑。
靶點(diǎn)
p110γ [1] PI4KIIIβ [1] p110α [1] DNA-PK [1] p110δ [1] 點(diǎn)擊更多
16 nM 19 nM 39 nM 64 nM 120 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分別為16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成員, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分別為39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93對其他激酶幾乎沒有抑制效果，即使?jié)舛葹?0 μM。[1] 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)細(xì)胞,損害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)處理而形成的聚集的穩(wěn)定性。PIK-93改變?nèi)縁-actin fMLP依賴的累積定位，而不改變量。[2] 250 nM PIK-93作用于COS-7 細(xì)胞, 有效廢除高爾基體中CERT-PH域和FL-Cer的累積。相同濃度PIK-93也顯著抑制[3H]絲氨酸標(biāo)記的內(nèi)源性神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)變?yōu)樯窠?jīng)鞘磷脂。這些說明了PI4KIIIβ在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體中的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移時(shí)具有重要作用，以及有效調(diào)節(jié)鞘磷脂的合成。[3] 300 nM PIK-93作用于T6.11細(xì)胞,降低Carbachol誘導(dǎo)的TRPC6移位到質(zhì)膜上和Ca2+進(jìn)入。[4] 最新報(bào)道顯示PIK-93具有抗腸道病毒功能, 抑制脊髓灰質(zhì)炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 復(fù)制, EC50分別為0.14 μM和1.9 μM。[5]
激酶實(shí)驗(yàn) PI3Ks實(shí)驗(yàn)
使用標(biāo)準(zhǔn)TLC實(shí)驗(yàn)測定脂質(zhì)激酶活性，而測定IC50值。通過準(zhǔn)備含激酶的反應(yīng)混合物, PIK-93(DMSO終濃度為2%), buffer(25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鮮超聲提取的磷脂酰環(huán)己六醇 (100 μg/ml)而進(jìn)行激酶反應(yīng)。加入含10 μCi γ-32 P-ATP 的ATP開始反應(yīng)，終濃度為10或 100 μM, 在室溫下反應(yīng)20分鐘。用于TLC分析, 加入105 μL 1N HCl，隨后加入160 μL CHCl3:MeOH (1:1)而終止反應(yīng)。對混合的雙相進(jìn)行渦旋，短暫離心，轉(zhuǎn)移有機(jī)相到新試管中，使用用CHCl3預(yù)包被的凝膠點(diǎn)樣吸頭。在 TLC板對抽提物進(jìn)行染色，在 65:35正丙醇:1M 乙酸溶液中進(jìn)行3到4小時(shí)。然后烘干TLC板，用感光成像顯示屏進(jìn)行處理，然后量化。通常在PIK-93 濃度為10-12時(shí)測定激酶活性，代表從最高濃度100 μM稀釋兩倍。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 分化的HL60 (dHL60)細(xì)胞
濃度 0.5 μM-1 μM
孵育時(shí)間 40分鐘
方法 為了進(jìn)行肌動蛋白染色, dHL60細(xì)胞在懸浮液中和 PIK-93 預(yù)溫育40分鐘，然后在J6-B 離心機(jī)中在2000 rpm轉(zhuǎn)速下室溫離心5分鐘,然后再懸浮在含相同濃度各種試劑的mHBSS中，使其粘附在纖連蛋白覆蓋的蓋玻片上，然后用濃度為100 nM的 f-Met-Leu-Phe(fMLP)進(jìn)行刺激處理3分鐘。細(xì)胞在3.7% PFA 中混合，用羅丹明-鬼筆環(huán)肽染色15分鐘。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 389.88 分子式

C14H16ClN3O4S2
CAS號 593960-11-3 SDF Download PIK-93 SDF
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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