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別名: 4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid 中文名稱:4-氨基丁酸
4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì),具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。
4-Aminobutyric acid (GABA) Chemical Structure
CAS: 56-12-2
相關靶點 | GABAA receptor GABAB receptor | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | Dihydromyricetin CGP52432 Ginkgolide A | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | 4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid)是一種天然存在的神經(jīng)遞質(zhì),具有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | γ-氨基丁酸(GABA)在成熟的中樞神經(jīng)系統(tǒng)中主要是作為抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在細胞培養(yǎng)基中加入GABA能夠促進表達GABRP的PDAC細胞的增殖,但在GABRP陰性的細胞中沒有作用。而GABAA受體的拮抗劑可以抑制GABA的促生長效應。GABA的處理可促進持續(xù)性表達內(nèi)源GABRP的HEK293細胞的生長。在GABRP陽性的細胞中,GABA增加胞內(nèi)Ca2+的水平、激活MPAK/Erk信號[1]。GABA通過胰島β細胞和免疫系統(tǒng)發(fā)揮其抗糖尿病的作用。不同于在人腦和胰島α細胞中GABA起超極化作用,在胰島β細胞中,GABA使細胞膜去極化,引起Ca2+內(nèi)流,從而激活PI3K/Akt依賴性的生長生存信號通路[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | PDAC細胞系 KLM-1, SUIT-2, KP-1N, PK-1, PK-45P 和 PK-59 | ||
濃度 | 0, 1, 10, 100 μmol/L | |||
孵育時間 | 6天 | |||
方法 | 用GABA或GABA受體激動劑Muscimol處理GABRP陽性的細胞系KLM-1和PK-45P細胞及GABRP陰性的細胞系PK-59和KP-1N細胞(濃度為0, 1, 10, 100 μmol/L),在含1%FBS的合適培養(yǎng)基中孵育6天。為了抑制GABA所介導的信號通路,加入250 μmol/L GABAA受體拮抗劑bicuculline methiodide或1mM GABAB受體拮抗劑CGP-35348,6天后,用MTT試驗檢測細胞活力。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | GABA是存在于成年大腦中的主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì),在免疫系統(tǒng)中也具有抑制作用。GABA能藥物被用作治療焦慮、戒酒、癲癇,也被用來鎮(zhèn)靜和麻醉。在腦卒中動物模型中,GABA具有神經(jīng)保護作用。在外周巨噬細胞中,GABA的處理能夠減少炎性細胞因子的產(chǎn)生。在非肥胖糖尿病小鼠模型中,GABA能減少T細胞的自身免疫和炎癥反應的發(fā)展[3]。GABA由胰島β細胞產(chǎn)生,它從胰島β細胞中釋放出來并作用于α細胞,使α細胞的細胞膜超極化,從而抑制胰高血糖素的分泌。STZ注射后的小鼠,在GABA處理后的53天中,具有高循環(huán)胰島素、低的胰高血糖素、幾近正常的血糖水平,代謝水平得以改善、持續(xù)穩(wěn)定正常的葡萄糖水平[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | 具有鏈脲霉素誘導的糖尿病小鼠模型(CD1小鼠) |
Dosages | 20 μmol/只 | |
Administration | 腹腔注射 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06261450 | Not yet recruiting | Fragile X Syndrome |
Université de Sherbrooke|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|Jazz Pharmaceuticals|Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke |
April 1 2024 | Phase 2 |
NCT06381479 | Recruiting | Stress|Sleep Disorder |
National Taiwan Sport University|Bened Biomedical Co. Ltd. |
April 19 2024 | Not Applicable |
NCT06361368 | Not yet recruiting | Insomnia |
National Yang Ming University|Bened Biomedical Co. Ltd. |
April 2024 | Not Applicable |
NCT06057233 | Not yet recruiting | Epilepsy Temporal Lobe |
University Hospital Grenoble|Université Grenoble-Alpes|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France |
March 2024 | -- |
分子量 | 103.12 | 分子式 | C4H9NO2 |
CAS號 | 56-12-2 | SDF | Download 4-Aminobutyric acid (GABA) SDF |
Smiles | C(CC(=O)O)CN | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Water : 20 mg/mL (193.94 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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