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STO-609

STO-609 是特異性的CaM-KK的抑制劑，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。

STO-609 Chemical Structure

STO-609 Chemical Structure

CAS: 52029-86-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
5mg 958.48 現(xiàn)貨
25mg 3251.7 現(xiàn)貨
100mg 10402.24 現(xiàn)貨
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STO-609相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 STO-609 是特異性的CaM-KK的抑制劑，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
靶點(diǎn)
AMPK [4] CaM-KKβ [1]
(Cell-free assay)		 CaM-KKα [1]
(Cell-free assay)
47 nM(Ki) 0.25 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

STO-609抑制重組CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分別為80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609還抑制它們的自身磷酸化活性。STO-609對CaM-KK具有高度選擇性，對其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)沒有顯著作用。在轉(zhuǎn)染的Hela細(xì)胞中，STO-609以劑量依賴方式抑制Ca2+誘導(dǎo)的CaM-KIV的激活。STO-609具有細(xì)胞透性，是ATP的競爭性抑制劑[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Hela 細(xì)胞
濃度 0.01-10 μg/ml
孵育時(shí)間 6 h
方法

將Hela細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培養(yǎng)基中，在轉(zhuǎn)染前于6 cm皿中再次培養(yǎng)12小時(shí)。然后將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至無血清培養(yǎng)基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV與20 μg LipofectAMINE reagent的混合物處理細(xì)胞，進(jìn)行轉(zhuǎn)染。20小時(shí)后，細(xì)胞在無血清的培養(yǎng)基中，加入或不加入STO-609，繼續(xù)培養(yǎng)6小時(shí)。然后用1 μM ionomycin處理5分鐘（或不作處理）。然后加入1 mL lysis buffer, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1 μM microcystin LR終止反應(yīng)。細(xì)胞在冰上裂解30分鐘。收集細(xì)胞提取物，15,000×g離心15分鐘。用40 μl Protein G-Sepharose對上清液進(jìn)行預(yù)清除，在4℃處理2小時(shí)。然后將上清液與4g anti-HA抗體混合3小時(shí)。40 μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育過夜。用lysis buffer洗滌免疫沉淀反應(yīng)樹脂三次，然后再用kinase buffer洗滌。用免疫沉淀出來的HA-CaM-KIV與Protein G-Sepharose的結(jié)合體進(jìn)行蛋白激酶試驗(yàn)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 27158402
Growth inhibition assay Cell viability 27158402
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

對成年小鼠體內(nèi)給藥，STO-609會引起造骨細(xì)胞的增多、破骨細(xì)胞的減少，對卵巢切除術(shù)引發(fā)的骨質(zhì)疏松癥具有保護(hù)作用[2]。腦室注射STO-609不影響對神經(jīng)低血糖癥的負(fù)調(diào)節(jié)反應(yīng)、對低血糖引起的AMPK激活也沒有影響[3]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models WT, Camkk2?/?和Camk4?/?小鼠(C57BL/6背景)
Dosages 10 μmol/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 314.29 分子式

C19H10N2O3
CAS號 52029-86-4 SDF Download STO-609 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 2 mg/mL ( (6.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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