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4EGI-1

4EGI-1 是通過結(jié)合eIF4E，競(jìng)爭(zhēng)性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑，其KD值為25 μM。4EGI-1 可通過阻止 4E-BP1 的激活來特異性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可誘導(dǎo)凋亡。

4EGI-1 Chemical Structure

4EGI-1 Chemical Structure

CAS: 315706-13-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1793.61 現(xiàn)貨
10mg 1602.03 現(xiàn)貨
100mg 6353.48 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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4EGI-1相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 4EGI-1 是通過結(jié)合eIF4E，競(jìng)爭(zhēng)性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑，其KD值為25 μM。4EGI-1 可通過阻止 4E-BP1 的激活來特異性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
mTOR [4] eIF4E/eIF4G [1]
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

4EGI-1擾亂eIF4F 復(fù)合體，在體外實(shí)驗(yàn)中抑制Cap 介導(dǎo)的翻譯。4EGI-1在Jurkat細(xì)胞中有促凋亡活性，在A549肺癌細(xì)胞中，能夠有效抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，其IC50值約為6μM。[1]在人類肺癌細(xì)胞中，4EGI-1通過誘導(dǎo)DR5和下調(diào)c-FLIP，cap依賴性蛋白質(zhì)翻譯的單獨(dú)抑制而增加TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。[2]此外，在慢性淋巴細(xì)胞癌中，4EGI-1通過 cap依賴和非依賴的機(jī)制來恢復(fù)對(duì)ABT-737的敏感性。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 白血病細(xì)胞和A549肺癌細(xì)胞。
濃度 ~60 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

細(xì)胞活性通過CellTiterGlo方法測(cè)定用化合物處理24小時(shí)的Jurkat細(xì)胞內(nèi)ATP含量來表征。對(duì)于凋亡DNA片段的測(cè)量，在廣譜半胱氨酸蛋白酶抑制劑60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情況下，細(xì)胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜樹堿處理24小時(shí)。固定并用PI染色后，細(xì)胞的DNA含量通過FACS Calibur儀器進(jìn)行FACS分析確定。24小時(shí) EG1-1處理后，使用Hoechst對(duì)細(xì)胞染色，通過熒光顯微鏡來觀察細(xì)胞核形態(tài)。對(duì)于A540 肺癌細(xì)胞，4EGI-1存在下，細(xì)胞的生長(zhǎng)通過SRB染色法進(jìn)行測(cè)定。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 451.28 分子式

C18H12Cl2N4O4S
CAS號(hào) 315706-13-9 SDF Download 4EGI-1 SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

回答：
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.

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