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PTC-209
PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細胞系中IC50為0.5 μM，并導致癌癥起始細胞(CICs)的不可逆減少。
PTC-209 Chemical Structure
CAS: 315704-66-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S737201
DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
PTC-209相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596) | 點擊展開 |
|---|---|---|
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Function assay | 0.1 to 0.4 uM | 7 days | Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay | 30429953 |
| HCT116 | Antitumor assay | 10 mg/kg/day | 18 days | Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days | 30429953 |
| HCT116 | Antitumor assay | 10 mg/kg/day | 18 days | Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis | 30429953 |
| HCT116 | Function assay | 10 mg/kg/day | 18 days | Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis | 30429953 |
| HCT116 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM. | 30429953 | |
| HCT8 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM. | 30429953 | |
| HT-29 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM. | 30429953 | |
| HCT116 | Function assay | 8 hrs | Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM. | 30429953 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細胞系中IC50為0.5 μM，并導致癌癥起始細胞(CICs)的不可逆減少。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BMI-1選擇性抑制劑，以BMI-1自我更新機制為靶點。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在人類結(jié)腸直腸的HCT116 和人纖維肉瘤HT1080腫瘤細胞中， PTC-209 抑制UTR介導的報告基因和內(nèi)源性BMI-1的表達。PTC-209 以BMI-1 依賴性減少直腸腫瘤細胞的生長。此外，PTC-209 通過對不可逆生長的抑制來損傷腫瘤起始細胞。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 非編碼區(qū)介導的熒光素酶報告基因的表達 | |||
| HEK293細胞用GEMS報告載體進行轉(zhuǎn)染，GEMS報告載體轉(zhuǎn)染包含側(cè)翼熒光素酶開放閱讀框和BMI-1 5′和3′ UTRs轉(zhuǎn)錄后調(diào)控。得到的穩(wěn)定細胞（F8），用PTC-209或載體對照處理過夜，然后熒光素酶報告基因活性通過Bright-Glo測定法來確定。該測定以一式三份在各點運行，抑制百分比通過與載體對照組比較計算得出。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類淋巴瘤U937和HT1080腫瘤細胞，原代人類外周血單核細胞和人類造血干細胞。 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 為確定用抑制劑預處理是否會影響腫瘤細胞的生長，細胞在抑制劑存在下被接種于體外培養(yǎng)4天，再以限制劑量接種于體外而不進一步添加抑制劑。使用臺盼藍排除法來計數(shù)活細胞。體外細胞群生成的速率在抑制劑處理后通過評估包含細胞群的孔數(shù)量來進行計算。對LDAs建立后PTC-209處理過的細胞的恢復實驗，將其接種于6孔板，每孔1E6個細胞，并培養(yǎng)過夜。細胞隨后以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，所有孔中加入4毫升新鮮混懸介質(zhì)。4天處理干擾后，進行細胞活性評估，細胞用胰蛋白酶處理，并且分別在移除藥物0, 24, 72 以及120小時后計數(shù)細胞數(shù)。藥物處理對細胞群形成能力的長期持久影響通過接種LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 個細胞每孔)以藥物處理4天，在120小時后得到的細胞進行評估。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產(chǎn)生，并且使已經(jīng)生成的腫瘤細胞停止生長。PTC-209也能降低體內(nèi)功能性的結(jié)直腸癌CICs的頻率。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細胞系LIM1215和HCT116異種移植的裸鼠。 |
| Dosages | ~60毫克/千克/天 | |
| Administration | s.c. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 495.19 | 分子式 | C17H13Br2N5OS |
| CAS號 | 315704-66-6 | SDF | Download PTC-209 SDF |
| Smiles | CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (199.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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