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Dynasore

Dynasore 是一種細(xì)胞滲透性的，可逆的，非競爭性dynamin抑制劑，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15 μM，也抑制線粒體dynamin Drp1，對其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導(dǎo)自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵，包括HSV。

Dynasore Chemical Structure

Dynasore Chemical Structure

CAS: 304448-55-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
10mg 904.94 現(xiàn)貨
50mg 3035.77 現(xiàn)貨
1g 23751 現(xiàn)貨
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Dynasore相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
COS7 cells Function assay Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM 20621477
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生物活性

產(chǎn)品描述 Dynasore 是一種細(xì)胞滲透性的，可逆的，非競爭性dynamin抑制劑，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15 μM，也抑制線粒體dynamin Drp1，對其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導(dǎo)自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵，包括HSV。
靶點(diǎn)
Dynamin1/2 [1]
(Cell-free assay)
~15 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Dynaosre有效抑制dynamin依賴性的內(nèi)吞途徑，通過在加入Dynasore的數(shù)秒內(nèi)快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre處理期間，兩種類型被膜小窩中間體積累，U形為半形成的被膜小窩，O形為完全形成的被膜小窩。80 μM Dynasore也抑制線粒體dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa細(xì)胞，強(qiáng)抑制轉(zhuǎn)鐵蛋白的吸收，轉(zhuǎn)運(yùn)和細(xì)胞內(nèi)積累，IC50為15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)強(qiáng)烈干擾新鮮接種細(xì)胞的擴(kuò)散，且抑制50％BSC1細(xì)胞遷移。[1]

Dynaosre作用于培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元，經(jīng)過持續(xù)或短暫的動(dòng)作電位刺激，完全且可逆抑制內(nèi)吞作用，80 μM時(shí)完全抑制，半最大抑制為30 μM。在Dynaosre存在時(shí)，低頻刺激導(dǎo)致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持續(xù)積累，按從凈胞吐預(yù)測的速率，當(dāng)內(nèi)吞結(jié)構(gòu)只有突觸的存在時(shí)，降低突觸小泡的密度。[2]

Dynasore抑制人類上皮細(xì)胞HEK 293感染人類乳頭瘤病毒16型和牛乳頭瘤病毒1型擬病毒，相等IC50為~80 μM，且是部分可逆的。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 29920310
Immunofluorescence STAT3 / p-STAT3 31534119
Growth inhibition assay Cell viability 31534119

化學(xué)信息&溶解度

分子量 322.31 分子式

C18H14N2O4
CAS號 304448-55-3 SDF Download Dynasore SDF
Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
How to reconstitute the compound for in vivo use? Could you please advise a solution for ip please?

回答：
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

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