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Cyclo(RGDyK) TFA為Cyclo(RGDyK)與三氟乙酸鹽(TFA)結(jié)合形成的鹽,是一種有效的選擇性整合素?αvβ3 (Integrin αvβ3)抑制劑,其IC50值較低(如20 nM),Cyclo(RGDyK) TFA在心血管疾病、骨質(zhì)疏松、炎癥以及腫瘤的治療中具有重要意義。
Cyclo(RGDyK) TFA Chemical Structure
CAS: 250612-42-1
相關(guān)靶點 | ILK | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Cilengitide?trifluoroacetate Cilengitide SB273005 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 OSU-T315 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 細胞骨架信號通路化合物庫 抗心血管疾病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Cyclo(RGDyK) TFA為Cyclo(RGDyK)與三氟乙酸鹽(TFA)結(jié)合形成的鹽,是一種有效的選擇性整合素?αvβ3 (Integrin αvβ3)抑制劑,其IC50值較低(如20 nM),Cyclo(RGDyK) TFA在心血管疾病、骨質(zhì)疏松、炎癥以及腫瘤的治療中具有重要意義。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表現(xiàn)更高的親和力和選擇性。[1]相比無Cyclo(RGDyK)的膠團(NPM),Cyclo(RGDyK)結(jié)合的膠團(TPM) 通過整合素介導(dǎo)的內(nèi)吞作用,促進B16-F10細胞和HUVECs對DiI的細胞特異性攝取。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在apoE?/?小鼠中,Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左側(cè)狹窄頸動脈內(nèi)膜中αVβ3整合素表達的增加。[2] |
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分子量 | 847.72 | 分子式 | C31H43F6N9O12 |
CAS號 | 250612-42-1 | SDF | Download Cyclo(RGDyK) TFA SDF |
Smiles | C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=C(C=C2)O)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (117.96 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (117.96 mM) Ethanol : 100 mg/mL (117.96 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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