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Tretazicar (CB1954)
別名: NSC 115829
Tretazicar (CB1954)是一種抗癌前體藥物，在NQO2酶和共基質(zhì)caricotamide(EP-0152R)存在的情況下轉化為有效的、具有細胞毒性的雙功能烷化劑。它可以被NQO2活化。
Tretazicar (CB1954) Chemical Structure
CAS: 21919-05-1
產(chǎn)品質(zhì)控
Tretazicar (CB1954)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | AGT | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tretazicar (CB1954)是一種抗癌前體藥物，在NQO2酶和共基質(zhì)caricotamide(EP-0152R)存在的情況下轉化為有效的、具有細胞毒性的雙功能烷化劑。它可以被NQO2活化。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NOR1過表達可將單一功能烷化劑CB1954轉化為其毒性形式。具有細胞毒性的CB1954增強NPC細胞系CNE1的細胞殺傷。NOR1基因在HepG2細胞中可通過上調(diào)Grb2的表達和激活MAPK信號轉導來增強CB1954所介導的細胞毒性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HepG2細胞 | ||
| 濃度 | 4-10 μmol/L | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | HepG2細胞生長達到~80%匯合后，用PBS洗滌，然后加入信號轉導抑制劑或CB1954。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | NTR/CB1954系統(tǒng)在體內(nèi)用來進行細胞特異性消融實驗。這一誘導性消融系統(tǒng)具有劑量依賴性效果[3]。這一過程不需要細胞增殖，活化的CB1954與DNA交聯(lián)，引起細胞凋亡級聯(lián)，致使細胞快速死亡。NTR-CB1954系統(tǒng)誘導的特異性細胞消融不需要通過功能性p53途徑[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | RED 40雌性小鼠，在乳腺中高表達BLG-NTR |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹膜腔內(nèi)注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04374240 | Completed | Prostate Cancer |
University of Birmingham|Janssen LP|Department of Health United Kingdom|Medical Research Council |
March 19 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 252.18 | 分子式 | C9H8N4O5 |
| CAS號 | 21919-05-1 | SDF | Download Tretazicar (CB1954) SDF |
| Smiles | C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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